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AT11适配体选择性递送抗癌天然G-四链体配体用于胃癌治疗
本研究聚焦于利用G-四联体结构实现抗癌药物的选择性递送。研究者发现,天然化合物如 bulbocapnine( bulbocapnine)、chelidonine( 铃兰碱)、dicentrine( 双穗飞燕草素)、ibogaine( 蛇根草碱)和 rotenone( 花生四烯酸氧化酶)能够与G-四联体aptamer AT11形成稳定复合物。通过核磁共振(NMR)、圆二色光谱(CD)和分子动力学模拟,揭示了这些化合物与AT11的特异性结合模式:bulbocapnine、chelidonine、dicentrine和ibogaine主要与3’端G-四联体结合,而rotenone倾向于结合5’端区域
来源:Journal of Medicinal Chemistry
时间:2025-12-17
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5-芳基-1H-吲哚的合成、抗蠕虫活性及其作用机制
本研究的核心目标在于开发新型、高效且环境友好的线虫杀灭剂。研究团队基于吲哚类化合物的结构特点,通过微波辅助的Pd催化 Suzuki-Miyaura偶联反应,成功合成了27种取代基不同的5-芳基-1H-吲哚衍生物。这些化合物在模型生物线虫(C. elegans)中展现出显著的生物活性,同时通过分子对接和质谱成像技术揭示了其可能的作用机制。### 一、研究背景与意义线虫作为动物界第二大类群,其物种数量超过动物界其他所有类群的总和。在农业领域,植物寄生线虫(PPN)每年造成超过2000亿美元的直接经济损失。当前使用的化学杀线剂普遍存在抗药性增强(全球已发现至少12种线虫对主要杀灭剂产生耐药性)、环境
来源:Journal of Agricultural and Food Chemistry
时间:2025-12-17
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下一代ADC设计与先天免疫调节:实现高效癌症治疗和系统性疾病耐受性的新兴策略
```html高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片ADC设计及先天免疫调节方面的最新创新揭示了针对癌症和炎症性疾病的互补治疗策略。新型亲水性多价连接剂实现了极高的药物与抗体比率,而MDAS、TLR7、TLR5和STING通路的调节能够诱导p16+免疫亚群,从而促进疾病耐受性。这些发明共同强调了提高疗效、增强抗性和延长治疗持久性的机制。重要化合物类别标题专利公布编号WO 2025/201281 A1 (URL: https://patents.google.com/patent/WO2025201281A1/en?oq=WO+2025%2f201281+A1); WO 2025/20
来源:ACS Medicinal Chemistry Letters
时间:2025-12-17
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高通量心肌肥大表型分析为GRK5抑制剂的研究优化提供了支持
本文聚焦于心脏肥大机制及靶向治疗策略的创新研究,提出了一种基于混合心肌细胞的高通量表型分析方法,并成功验证了GRK5抑制剂在疾病模型中的有效性。研究首先通过文献综述和实验数据阐明,心脏肥大作为心血管疾病的核心病理特征,其复杂机制涉及神经内分泌系统(如交感神经、RAAS)、炎症因子(如TGFβ、LIF)及细胞间相互作用等多重因素。传统单心肌细胞培养模型因缺乏细胞间通讯和异质性成分,难以全面反映真实病理过程,导致药物筛选结果与临床转归存在偏差。研究团队通过创新性构建混合心肌细胞培养体系,整合了心肌细胞、成纤维细胞、内皮细胞等关键亚群,其核心优势在于:1)使用5日龄新生大鼠心脏原代细胞,相比传统1日
来源:ACS Medicinal Chemistry Letters
时间:2025-12-17
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作为5-HT2A激动剂的新型化合物在精神疾病和中枢神经系统障碍治疗中的应用
高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了作为5-HT2A激动剂的新化合物、药物组合物、这些化合物在治疗精神疾病或中枢神经系统(CNS)障碍中的应用,以及制备这些化合物的方法。重要化合物类别标题化合物专利公开号US 2025/0333371 A1网址:https://patents.google.com/patent/US20250333371A1/en公开日期2025年10月30日优先申请AU 2022901458优先权日期2022年5月30日发明人Banister, S.; Jorgensen, W.; Tan, J.; Whish, L.受让公司Psylo Pty Ltd
来源:ACS Medicinal Chemistry Letters
时间:2025-12-17
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分子诊断、镇静调节剂和可控的神经可塑性因子:精准神经精神治疗的新兴策略
高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片新的发明在神经精神治疗领域带来了互补性的进展:一种基于血液的基因表达诊断方法,该方法以FOXG1为标志物用于客观检测创伤后应激障碍(PTSD);苯并环丁基甲基胺类调节剂能够纠正神经元的过度兴奋;以及模板化的载体用于舌下给药5-MeO-DMT制剂,可实现可控的、非致幻性的神经可塑性。这些方法共同构成了一个融合框架,将分子诊断、靶向电路调节和可扩展的情感疗法联系在一起。重要化合物类别标题<>用于治疗双相情感障碍的 pharmaceutical compounds;用于识别PTSD的新型生物标志物;含有5-MeO–DMT的 pharmaceutical
来源:ACS Medicinal Chemistry Letters
时间:2025-12-17
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肿瘤学中的多维策略:从大环激酶抑制剂到物理化学和转录组诊断
高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片三项最新发明突显了肿瘤学领域的互补性进展:针对耐药非小细胞肺癌(NSCLC)的大环多靶点ALK抑制剂、基于阻抗的无标记cfDNA分期技术,以及基于转录组的KRAS抑制剂反应预测方法。这些发明共同展示了精准肿瘤学的一个新兴范式,该范式整合了分子设计、生物物理分类和计算表型分析,以优化治疗选择并改善临床结果。重要化合物类别标题7-氮杂吲唑大环化合物及其应用;利用阻抗光谱技术的癌症分期方法;KRAS治疗药物的肿瘤反应和临床疗效预测。专利公布编号WO 2025/199438 A1(网址:https://patents.google.com/patent/
来源:ACS Medicinal Chemistry Letters
时间:2025-12-17
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迷幻疗法的进展:多模式伊博加类似物、脑电图引导的裸盖菇素给药方式以及优化后的哈明-DMT配方
```html高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片新兴的致幻疗法越来越依赖于机制的精确性、受体选择性和药代动力学控制。最近的发明包括具有可调多药理活性的简化伊博加(iboga)类似物、能够实现个体化裸盖菇素(psilocybin)剂量的实时脑电图(EEG)生物标志物,以及具有高生物利用度的标准化哈米因(harmine)- DMT组合。这些创新共同构成了一个更加安全、可靠且具有临床应用价值的致幻药物框架。重要化合物类别标题新型奥克萨-伊博加(Oxa-Iboga)类治疗药物的类似物;基于脑电图的致幻剂剂量调节;DMT/哈米因组合的治疗剂量形式与给药方案。专利公布编号WO 2025/16
来源:ACS Medicinal Chemistry Letters
时间:2025-12-17
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佐米曲坦维持治疗对人类静脉注射可卡因药代动力学特征的有限影响
摘要通俗语言总结 5-羟色胺1b(5-HT1b)受体在可卡因的临床前研究中起着重要作用。佐米曲坦是一种市售的5-HT1b/1d受体激动剂,用于治疗偏头痛。它能够选择性地减弱可卡因的强化效应及其他与滥用相关的效应。本研究旨在将这些有前景的临床前发现应用于人类,从而证明5-HT1b/1d系统在可卡因使用障碍(CUD)患者中与可卡因滥用相关的效应中起着关键作用。共有12名未寻求治疗的CUD患者(其中4名为女性)参与了这项人类实验室研究。参与者按随机顺序每天服用0毫克、2.5毫克、5毫克或10毫克的佐米曲坦。在每种剂量下持续至少3天后,参与者完成了实验,实验内容涉及测定0毫克、10毫克和3
来源:Behavioural Pharmacology
时间:2025-12-17
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MEK抑制剂司美替尼(Selumetinib)治疗1型神经纤维瘤病合并丛状神经纤维瘤与低级别胶质瘤的病例报告与疗效初探
在遗传性肿瘤综合征的复杂图谱中,1型神经纤维瘤病(Neurofibromatosis type 1, NF1)无疑占据着一个显著且充满挑战的位置。这是一种由NF1基因突变引起的常染色体显性遗传病,其临床表现多样,几乎可累及全身各个系统。其中,丛状神经纤维瘤(Plexiform Neurofibromas, PNs)和低级别胶质瘤(Low-Grade Gliomas, LGGs)是NF1患者面临的两大主要肿瘤风险。PNs是沿着神经束生长的良性肿瘤,但它们可能引起疼痛、功能障碍甚至恶变,且常常因位置深在而难以手术根除。与此同时,NF1也是儿童低级别胶质瘤(pediatric Low-Grade G
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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伴全身快速转移的胶质母细胞瘤尸检病例报告及转移机制探讨
胶质母细胞瘤(glioblastoma, GBM)作为最具侵袭性的原发性脑肿瘤,长期以来被认为极少发生颅外转移。这一特殊生物学行为使得GBM的临床治疗主要聚焦于局部控制,而全身性转移风险往往被忽视。然而,近年来随着治疗手段的进步和患者生存期的延长,GBM转移病例的报道逐渐增多,但对其转移机制、临床特征和预后因素的认识仍十分有限。在这种背景下,日本慈惠医科大学的研究团队在《Neuro-Oncology Advances》上发表了一例具有重要启示意义的尸检病例。该研究报道了一名56岁女性患者,在接受新诊断GBM手术后仅3个月就出现全身多器官转移的罕见临床过程。这一病例不仅挑战了人们对GBM转移潜能
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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术前新辅助贝伐珠单抗治疗对新诊断胶质母细胞瘤患者临床预后的验证研究
胶质母细胞瘤(Glioblastoma, GB)是中枢神经系统最具侵袭性的恶性肿瘤,其标准治疗方案包括最大范围安全切除结合替莫唑胺同步放化疗。然而,由于肿瘤固有的高度异质性和浸润性生长特性,患者预后普遍较差,中位生存期难以突破20个月。传统治疗模式面临的核心困境在于:血脑屏障限制药物递送、术后残留细胞导致快速复发、以及肿瘤微环境介导的治疗抵抗。这些因素共同促使研究者探索新的治疗策略,其中针对血管内皮生长因子(VEGF)的靶向治疗——贝伐珠单抗(Bevacizumab),因其能快速 normalization(正常化)肿瘤血管、减轻瘤周水肿而备受关注。但将贝伐珠单抗作为术前新辅助治疗(neoad
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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基于术前MRI构建胶质母细胞瘤的简易预后评分模型:一项推动临床转化的实用性研究
在神经肿瘤领域,胶质母细胞瘤(Glioblastoma, GBM)作为最具侵袭性的原发性脑肿瘤,其治疗策略的制定和预后评估始终是临床面临的严峻挑战。尽管手术切除联合放化疗(替莫唑胺)已成为标准方案,但患者的生存结局差异巨大,凸显出精准预后分层的迫切需求。近年来,随着医学影像分析技术的进步,基于磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging, MRI)的影像组学(Radiomics)为无创解码肿瘤异质性、预测预后开辟了新途径。大量研究试图从常规术前MRI(如T1加权像/T1WI、T2加权像/T2WI、对比增强T1加权像/Gd-T1WI)中提取海量定量特征来构建预测模型。然而,这
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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术中近红外光学造影剂吲哚菁绿定位胶质母细胞瘤的临床预后与基础机制研究
在神经外科领域,恶性胶质瘤,尤其是胶质母细胞瘤,因其浸润性生长特性,手术全切极具挑战。肿瘤组织与正常脑组织边界模糊,即便在高级别影像学引导下,外科医生也难以在术中精准辨识肿瘤边缘,导致术后残留和早期复发风险增高。目前,术中荧光引导技术已成为提高手术切除率的重要辅助手段。其中,5-氨基酮戊酸(5ALA)诱导的原卟啉IX荧光是欧洲药品管理局批准用于恶性胶质瘤手术的技术,但其荧光特性存在局限,促使研究人员探索其他造影剂。吲哚菁绿(ICG)是一种经美国食品药品监督管理局批准应用的近红外荧光染料,最初用于评估心血管功能和肝脏血流,其特性在于能通过肿瘤血管异常高通透性区域(即增强通透性和滞留效应,EPR效
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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基于直接皮质刺激运动诱发电位(D-MEP)监测在术前中重度运动无力患者幕上胶质瘤手术中的应用与成效分析
在大脑的精密版图上,初级运动皮层(Primary Motor Cortex, PMC)和皮质脊髓束(Corticospinal Tract, CST)是掌管我们肢体运动的“司令部”和“信息高速公路”。当胶质瘤——一种常见的中枢神经系统肿瘤——生长于这些关键区域或邻近位置时,神经外科医生面临着巨大的挑战:如何在最大化切除肿瘤以延长患者生存期的同时,最小化对运动功能的损伤,避免术后瘫痪等严重并发症?这一挑战在术前已经存在中重度运动无力(例如徒手肌力测试(Manual Muscle Test, MMT)评分低于3分)的患者身上尤为严峻。传统的术中神经监测技术对于这类肌力基础较弱的患者,其可靠性和成功
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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护理专业学生对母乳喂养的了解:一项描述性研究
本研究由西班牙胡安卡纳尔大学护理学院Sheyla María Jiménez-Navarro、Sebastián Sanz-Martos、Olga María López-Entrambasaguas团队完成,旨在评估护理学生对母乳喂养知识的掌握程度及其影响因素。研究采用横断面调查设计,2022年2月至5月通过Google表单收集数据,最终纳入247名护理学生(总样本557人,应答率44.3%)。样本中女性占比83%,平均年龄23.4岁,仅18.6%曾在产科或新生儿科轮转。### 一、核心发现1. **知识水平评估**:采用21题的AprendeLact量表,平均得分13.65/21(标准差3
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BRAF V600E突变在伴有中枢神经系统受累的Erdheim-Chester病中的诊断挑战与意义:一例病例报告及文献复习
在浩瀚的医学海洋中,有一类疾病因其罕见性和症状的“伪装术”而让临床医生倍感棘手,Erdheim-Chester病(Erdheim-Chester Disease, ECD)便是其中之一。这是一种属于非朗格汉斯细胞组织细胞增生症(non-Langerhans cell histiocytosis)的极罕见疾病,其特征是泡沫状组织细胞(foamy histiocytes)在全身多器官的浸润。患者常常以骨骼病变为首发表现,但病情可累及肾脏、肺部、皮肤乃至中枢神经系统(Central Nervous System, CNS),其临床表现千变万化,缺乏特异性,使得诊断之路充满迷雾与挑战。尤其当疾病侵犯中
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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日本髓母细胞瘤分子多样性全景图谱揭示MYC新驱动及精准诊疗新策略
在儿童恶性脑肿瘤的阴暗星图中,髓母细胞瘤(Medulloblastoma,MB)无疑是最令人忧心的一颗灾星。作为小儿群体中最常见的恶性脑瘤,它展现出高度的异质性——如同拥有多副面孔的恶魔,不同分子亚型的患者对治疗的反应和预后结局千差万别。然而,当前临床治疗策略却仍像一把“万能钥匙”,试图开启所有不同类型的锁,这导致部分患者治疗不足而复发,另一些患者则承受了本可避免的过度治疗毒副反应。更严峻的是,全球大规模基因组研究的光束长期以来主要聚焦于西方人群,对于日本乃至亚洲患者而言,其分子遗传背景宛如一片未被勘探的隐秘大陆,因发病率相对较低而缺乏系统性数据。这种认知鸿沟,严重阻碍了精准医学理念在亚洲MB
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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基于全面基因组谱分析(CGPT)的恶性脑脊髓肿瘤个体化治疗策略探索:东海大学经验
恶性脑脊髓肿瘤,尤其是胶质母细胞瘤,是神经外科领域最具挑战性的疾病之一。尽管近年来手术技术、放疗和化疗方案不断进步,但患者的总体预后仍然很差,中位生存期有限。这背后一个核心的难题在于肿瘤的高度异质性——不同患者的肿瘤在基因层面上存在巨大差异,导致其对标准化疗和放疗的反应千差万别。传统的“一刀切”治疗模式已触及瓶颈,临床迫切需要更为精准的个体化治疗策略。正是在这样的背景下,全面基因组谱分析(Comprehensive Genomic Profiling Test, CGPT)技术应运而生。这项基于下一代测序(Next-Generation Sequencing, NGS)的技术能够一次性检测数百
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17
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贝伐珠单抗联合肿瘤电场治疗在不可切除或状态不佳胶质母细胞瘤患者中的疗效与安全性分析
在神经肿瘤领域,胶质母细胞瘤(Glioblastoma, GBM)始终是悬在患者和医生头顶的一柄利剑。这种最常见且最具侵袭性的原发性脑肿瘤,即便经过手术、放疗和化疗的全力围剿,其中位生存期也往往难以突破两年大关。标准治疗方案——斯托普方案(Stupp protocol),即放疗联合替莫唑胺(RT+TMZ),虽为基石,但对于那些因肿瘤位置深在而无法手术切除,或因身体状况极度虚弱(即体能状态,Performance Status, PS 较差)的患者而言,往往难以顺利实施或耐受。更令人遗憾的是,近年来兴起的肿瘤电场治疗(Tumor Treating Fields, TTFields)——一种通过低
来源:Neuro-Oncology Advances
时间:2025-12-17