• 综述：急性肺损伤中的内皮糖萼生物标志物

  M. Arockia Babu|A. Rekha|Kavita Goyal|Soumya V. Menon|Subhashree Ray|Prerna Uniyal|Chandana Maji|Abida Khan印度北方邦马图拉GLA大学药物研究所，邮编281406摘要内皮糖萼（eGC）的降解在急性肺损伤（ALI）中会导致血管和肺部功能障碍。本研究全面回顾了内皮糖萼（eGC）的结构及其损伤机制，并评估了用于临床检测的糖萼损伤生物标志物，包括 Syndecan-1、肝素硫酸盐和透明质酸。这些生物标志物在循环系统和气道系统中都进行了研究，部分研究报道了其水平存在信号大小依赖性的变化。文章重点讨论

  来源：Clinica Chimica Acta

  时间：2025-12-28

• 综述：加强全球公共卫生安全的抗菌素耐药性控制：生物风险管理视角

  引言：从“黄金时代”到“寂静危机”抗菌素的发现与应用，无疑是现代医学史上最伟大的成就之一。从1928年弗莱明发现青霉素，到20世纪40至60年代的“黄金时代”，人类成功地将肺炎、结核病等曾经致命的感染性疾病变成了可治愈的疾病。然而，正如本文图1所示，几乎在每一种抗菌素投入临床使用后不久，针对它的耐药性便随之出现。这种“道高一尺，魔高一丈”的博弈，使得我们正面临一个严峻的现实：抗菌素耐药性（AMR）已成为全球公共卫生安全的头等威胁。据估计，若不采取有效行动，到2050年，全球每年因AMR导致的死亡人数可能高达1000万，并造成100万亿美元的经济损失。AMR不仅威胁着普通感染的治疗，更直接危及现

  来源：Biosafety and Health

  时间：2025-12-28

• 基于锌(II)和小檗碱的复合物能够靶向线粒体，作为单一药物或与ABT-199联合使用时，表现出更强的抗增殖活性

  王振峰|黄晓琼|吴润春|秦启平|秦爱淼|张树华|谭敏雄|梁宏教育部有色金属与新材料加工新技术重点实验室/桂林理工大学材料科学与工程学院光电材料与器件广西重点实验室，中国桂林541004摘要髓系细胞白血病-1（Mcl-1）是一种主要位于线粒体中的蛋白质，具有抗凋亡活性，可促进肿瘤生长。本文设计了一种创新策略，通过靶向线粒体来有效抑制Mcl-1的表达。为此，我们合成了一种新型的小檗碱类配体BerT，并全面表征了其相应的Zn(II)配合物，包括[Zn(BerT)(H2O)Cl2]（BerT1）、[Zn(BerT)(ppe)Cl]Cl（BerT2）、[Zn(BerT)(ipq)Cl]Cl（BerT3）

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 黏附性木质素-脂质体纳米载体用于输送黄连素：对抗耐抗生素幽门螺杆菌生物膜的多功能策略

  该研究聚焦于新型纳米载体系COP-LIG@LIPSNCs的开发及其在幽门螺杆菌（*H. pylori*）治疗中的应用。研究通过整合生物可降解的木质素纳米颗粒（LIGNPs）与脂质体，构建了兼具黏膜粘附性、靶向递送能力和多重抗菌机制的复合载体。以下从研究背景、技术路径、创新突破及临床价值等维度进行系统解读。### 一、幽门螺杆菌感染的复杂性及治疗困境幽门螺杆菌作为全球性消化道感染病原体，其引发的胃炎、溃疡甚至胃癌等疾病已成为公共卫生重要威胁。研究显示，超过50%人群携带该菌，但传统抗生素疗法存在显著缺陷：1. **耐药性加剧**：全球范围内， clarithromycin和 metronidaz

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 从大麻（Cannabis sativa）中提取的化合物经过工程改造后，生成了新型的抗菌大麻素，这些大麻素能够有效抑制金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）

  Tashi Palmo|Vishwani Jamwal|Anuj Kumar|Chandan Thappa|Komal|Monica Sangral|Shashank K. Singh|Yedukondalu Nalli|Kuljit Singh印度综合医学研究所（CSIR-Indian Institute of Integrative Medicine）传染病部门，贾姆穆180001摘要Cannabis sativa是一种富含植物化学物质的植物，可产生超过500种化合物，其中大麻素被认为是其最具生物活性的成分。然而，由于这些新型药理活性大麻素在植物中的含量极低，对其的天然探索和利用仍然有限。

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 萘酰亚胺-硝基脲衍生物作为双功能抗肿瘤剂：对其作用机制及化学降解过程的探索

  韩振宇|贾子涵|孟凡翔|于日雷|王琴|夏亚木|高伟伟中国青岛市科技大学化学工程学院生物大分子药物发现与开发重点实验室，青岛市266042摘要在本研究中，合成了一系列新型萘酰亚胺-亚硝脲衍生物（A-1–A-3），作为潜在的抗肿瘤剂。体外抗增殖活性测定表明，A-1–A-3对HepG2（15.98–24.32 μg/mL）和HeLa（8.54–19.03 μg/mL）细胞系的抑制作用显著增强，明显优于参考药物米托纳菲德。机制研究表明，这些衍生物通过DNA插层、拓扑异构酶II抑制以及ROS生成增加来发挥其作用。电化学研究显示，在中性或碱性条件下，A-1–A-3会降解为羟乙基取代的萘酰亚胺。同时，亚硝脲

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 源自Temporin的肽类能够促进MRSA感染伤口的愈合，并保护小鼠免受MRSA引起的肺炎

  肖瑾|兰亚文|王蓉|魏双双|宋彦婷|胡文婷|刘俊晨|张英霞教育部热带生物资源重点实验室，海南大学药学院，One Health协同创新中心，海口570228，中国摘要耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）会引起危及生命的皮肤和系统感染，因此需要新的抗菌策略。从Temporin-GHb中提取的肽类GHbR、GHbK、GHb3K、GHb11K和GHbK4R在体外实验中对浮游态和生物膜态的MRSA均表现出有效的杀菌活性，且未诱导出可检测到的细菌耐药性。此外，这些肽类具有较高的生物相容性，其中GHb3K在HaCaT细胞中的细胞毒性最低，并能促进细胞迁移。在体内实验中，GHbR和GHb3K通过减少细菌负荷、

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 马汀胺氨基膦酸酯衍生物的设计、合成及其作为强效MCL-1抑制剂的抗肿瘤活性

  周晓群|朱明军|江彩娜|马贤丽|李芳瑶中国广西壮族自治区桂林市桂林医学院药学院，广西药物发现与优化重点实验室、药物分子筛选与成药性评估工程技术研究中心、医学生物技术与转化医学重点实验室，邮编541199摘要为了探索更有效且毒性更低的Mcl-1抑制剂，我们设计并合成了一系列新型马钱子碱氨基膦酸酯衍生物，遵循组合与杂化的原理。代表性化合物9k对人类宫颈癌细胞的细胞毒性比阳性对照物5-FU更强。还进行了分子对接研究，以了解9k与Mcl-1蛋白的相互作用。机制研究表明，化合物9k可诱导Hela细胞发生凋亡，同时伴随染色质形态变化、细胞内ROS水平升高以及MMP的释放。值得注意的是，体内实验表明9k在H

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 综述：近年来在TIM-3抗体及用于癌症免疫治疗的小分子抑制剂研发方面的进展

  黄飞|李浩|缪婷婷|陈欣|王艳|王志杰|邹书彪|谭丽玲|志艳乐南昌大学第二附属医院核医学科，中国南昌330000摘要T细胞免疫球蛋白和黏蛋白结构域3（TIM-3）是一种免疫检查点受体，可负调控免疫反应，是治疗癌症的有希望的靶点。TIM-3抑制剂的研究引起了广泛关注。本文综述了TIM-3抑制剂的进展，包括单克隆抗体和小分子药物。具体而言，讨论了单克隆抗体的临床进展，并详细介绍了小分子抑制剂的临床前开发过程，重点关注先导化合物的发现、结构优化和生物活性。此外，我们还探讨了开发TIM-3抑制剂的潜在机会和挑战。希望这篇综述能对TIM-3抑制剂的研究有所帮助。引言免疫检查点蛋白是重要的免疫蛋白，肿瘤细

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 揭示辣木（Moringa oleifera）代谢产物的代谢潜力在对抗帕金森病和阿尔茨海默病中的作用

  赛义德·齐尚·海德尔 | 穆罕默德·瓦利德·伊克巴尔 | 孙欣晓 | 胡达·艾哈迈德·阿尔加姆迪 | 元启鹏 | 朱道晨 | 穆罕默德·佐海布·纳瓦兹中国江苏省大学环境与安全工程学院应急管理学院生物燃料研究所合成生物学与生物质生物精炼国际联合实验室，镇江212013摘要辣木（Moringa oleifera）是一种富含营养的药用植物，以其广泛的治疗潜力而闻名。然而，其在治愈和预防这些疾病中的具体生物活性代谢物及其分子机制仍需进一步研究。本研究揭示了辣木代谢物如何与与各种疾病相关的特定分子靶点相互作用，并探讨了它们作为天然治疗剂的潜力。首先，基于GC–MS、LC-MS、HPLC、UFLC和NMR

  来源：Bioorganic Chemistry

  时间：2025-12-28

• 影像学在骨关节炎中的临床价值：基于AGES-Reykjavik队列的巢式病例对照研究揭示其对全髋关节置换术的远期预测意义

  论文解读研究背景：影像学在骨关节炎管理中的“十字路口”髋关节骨关节炎（Osteoarthritis, OA）是一种高致残性的退行性关节疾病，随着人口老龄化，其患病率及全髋关节置换术（Total Hip Replacement, THR）的需求正急剧攀升。在临床实践中，医生们正面临一个核心难题：当一位患者因髋部疼痛前来就诊时，是否应该进行影像学检查？这个问题看似简单，但全球各大权威指南却给出了截然不同的答案。一方面，以英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）为代表的指南认为，影像学检查对于诊断和管理骨关节炎是“不必要的、潜在有害且昂贵的”，甚至明确建议医生不要为髋关节OA患者申请影像学检查。其依

  来源：Journal of Bone and Mineral Research

  时间：2025-12-28

• 人类病毒DNA基因组重建计算方法的评估与基准测试研究

  随着高通量测序技术的飞速发展，病毒基因组研究迎来了前所未有的机遇，但如何从复杂的测序数据中准确重建人类病毒基因组却成为制约研究进展的瓶颈。临床样本中病毒与宿主DNA的复杂混合、病毒本身的高突变率以及测序过程中的各种技术误差，使得病毒基因组重建成为一项极具挑战性的任务。面对市场上不断涌现的各类重建工具，研究人员往往陷入选择困境——究竟哪种工具能在准确性和计算效率之间取得最佳平衡？在这项发表于《GigaScience》的研究中，Maria J. P. Sousa领衔的国际团队开展了一项系统性评估研究，建立了名为HVRS的开源基准测试平台，对16种主流病毒基因组重建工具进行了全面性能测试。研究人员创

  来源：GigaScience

  时间：2025-12-28

• SourceData-NLP：将科学出版与数据策展整合，构建用于AI模型训练的多模态生物医学数据集

  论文解读在生命科学领域，科学家的生产力已经达到了前所未有的水平。仅PubMed就收录了超过3800万篇文章，并且每年还有数百万篇新文章被索引。这种信息爆炸式的增长给研究人员带来了巨大的挑战，他们不仅要跟上本领域的最新突破，还要在更广阔的科学生态系统中保持知识更新。然而，传统的文献阅读方式效率低下，且容易导致研究人员陷入“专业化诅咒”，即越来越局限于狭窄的领域，从而阻碍了跨学科的洞察与合作。为了应对这些挑战，将科学知识从文献中整合到可用的、结构化的、可查询的资源中，成为了生物医学研究的一个重要目标。自然语言处理(NLP)技术在其中扮演着至关重要的角色，它能够大规模地计算处理文献，从非结构化文本中

  来源：Bioinformatics

  时间：2025-12-28

• 综述：POLG相关疾病中的模式生物：从酵母到多细胞系统的见解

  模型生物在POLG相关疾病研究中的价值线粒体遗传病是一类复杂的疾病，它们通过损害细胞的能量生产，导致跨越多器官系统的多种临床表现。这些疾病源于线粒体DNA（mtDNA）或核DNA的突变。在核DNA相关的病例中，编码线粒体DNA聚合酶γ（POLγ）亚基的POLG和POLG2基因突变尤为重要，它们会导致诸如Alpers-Huttenlocher综合征和进行性眼外肌麻痹（PEO）等疾病。目前，针对POLG相关线粒体疾病的特异性疗法仍然匮乏，这凸显了开发有效干预措施的迫切性。线粒体与线粒体DNA线粒体是真核细胞中至关重要的细胞器，其主要功能是通过氧化磷酸化（OXPHOS）产生ATP。人类mtDNA是一

  来源：Cell Death & Disease

  时间：2025-12-28

• Calcin蛋白中的保守区域氨基酸突变：改变了RyR蛋白的结构与功能关系

  连波 王 | 小雨 花 | 小芬 马 | 建国 王 | 李 小 | 石敏 王 | 姜浩 刘 | 杨飞 赵 | 赫克托·H·瓦尔迪维亚 | 梁 小 | 金明 王山西农业大学兽医学院，中国太原市，030801摘要从蝎子毒液中提取的肽类物质Calcin是一种高亲和力的瑞安尼丁受体（RyRs）配体，已知可以通过稳定亚传导状态来调节钙离子的释放。虽然之前的丙氨酸扫描突变实验强调了静电相互作用的重要性，但将其保守区域内的酸性残基转变为碱性残基的功能影响尚未得到充分研究。在这里，我们采用计算和实验相结合的方法，研究了OpiCa1（一种强效的Calcin成员）中两个酸性位点（E12和E29）的电荷反转突变对其

  来源：Toxicology Reports

  时间：2025-12-28

• 黄芪甘草配方及其活性成分通过诱导细胞凋亡和脂肪酸β-氧化来缓解化疗引起的肠道黏膜炎：综合多组学研究方法

  王晓倩|张月梅|吴金汉|陈丹丹|修明辉|常玲辉|王燕|李江南|何建正|刘永奇甘肃省中医药大学甘肃省重大疾病分子医学与中医药防治省级重点实验室，兰州730000摘要背景化疗引起的肠道黏膜炎（CIM）是化疗药物最常见的副作用之一。黄芪甘草方（ALP）是一种常用的中医方剂，用于治疗胃肠道疾病，但其缓解CIM的机制和潜在活性成分尚不明确。目的本研究旨在全面探讨ALP在缓解CIM中的机制和生物活性成分。方法通过表型分析、苏木精-伊红（H&E）染色和免疫组化，在黑腹果蝇（Drosophila melanogaster）和C57BL/6小鼠中评估ALP对CIM的疗效。通过测量肿瘤体积/重量并进行H&E/免疫

  来源：Phytomedicine

  时间：2025-12-28

• “小青龙汤”通过抑制M1型巨噬细胞的极化作用并调节TRPV1离子通道，从而缓解过敏性鼻炎的症状

  周雷|黄乐媛|何冠峰|李海欣|刘满春|徐静文广东药科大学药学院，广州，510006，中国摘要背景过敏性鼻炎（AR）是一种常见的IgE介导的鼻黏膜炎症性疾病，涉及免疫-神经相互作用，如肥大细胞活化、细胞因子释放以及瞬时受体电位香草酸1（TRPV1）介导的神经元敏化。小青龙汤（XQLT）是一种用于治疗AR的经典中药。然而，其作用机制，尤其是在巨噬细胞调节和TRPV1活性方面的机制，尚未完全明了。目的本研究旨在评估XQLT在卵清蛋白（OVA）诱导的AR小鼠模型中的治疗效果，并探讨其分子机制，重点关注免疫调节、巨噬细胞介导的炎症和TRPV1通道活性。方法使用UPLC-Q Exactive Orbitr

  来源：Phytomedicine

  时间：2025-12-28

• 大黄甘草汤通过SIRT3介导的NRF2去乙酰化作用抑制急性肾损伤中的铁死亡

  崔梦迪|安毅|赵静玲|慧淼欣|熊志莉|关冰|沈银凤|邹银水|李成银|王瑞中国武汉湖北中医药大学摘要背景急性肾损伤（AKI）是败血症的主要并发症之一，因此需要探索新的治疗方式。中药大黄甘草汤（DHGC）在治疗败血症相关急性肾损伤（SA-AKI）方面具有潜力。然而，其具体机制仍需进一步研究。目的本研究旨在验证DHGC在体内和体外对SA-AKI的抗铁死亡效应。方法使用脂多糖（LPS）诱导C57BL/6小鼠和C57BL/6背景sirtuin-3（SIRT3）-/-小鼠，同时使用erastin诱导正常人和si-SIRT3近端肾小管上皮细胞（HK-2）建立铁死亡表型，随后进行DHGC处理。首先通过液相色谱

  来源：Phytomedicine

  时间：2025-12-28

• 通过姜黄素（genipin）对PGK1进行药理学抑制，可以减轻骨关节炎患者的炎症和氧化损伤

  李美晨|彭毅|肖晴晴|陈思怡|张春杰|陈洪宇|赵月|常珊|邱璐|张乐乐|郭晓强|傅强中国成都大学药学院四川抗生素工业研究所，成都610106摘要背景骨关节炎（OA）是一种慢性退行性关节疾病，其特征是关节软骨的退化和滑膜炎症。由于治疗靶点的不确定性，目前尚无针对核心机制的有效干预措施。栀子苷是Gardenia jasminoides Ellis果实的主要活性成分之一，在抗炎和软骨保护方面具有巨大的应用潜力。目的本研究旨在阐明栀子苷在减轻骨关节炎相关软骨损伤中的直接分子靶点和作用机制。方法在TNF-α诱导的C28/I2细胞模型中评估了栀子苷的体外治疗效果。使用CC-ABPP、SPR等实验确定了栀子

  来源：Phytomedicine

  时间：2025-12-28

• 普迪兰配方（Pudilan Formula）和白藜芦醇（Baicalein）通过共价结合GAPDH（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）来抑制巨噬细胞的Warburg效应，从而缓解急性肺损伤

  该研究系统揭示了传统中药复方Pudilan（PDL）通过靶向代谢关键酶GAPDH实现抗炎作用的分子机制。研究团队采用化学组学策略，结合多维度验证手段，首次在ALI治疗领域建立"代谢-免疫"调控轴的理论框架。研究显示，PDL及其活性成分Baicalein通过共价修饰GAPDH的催化半胱氨酸（Cys150），有效抑制糖酵解关键酶活性，促使巨噬细胞代谢模式从有氧糖酵解向氧化磷酸化转换，这一转变显著调控NF-κB信号通路，最终抑制促炎因子分泌。在实验设计上，研究者创新性地整合了化学蛋白质组学（ABPP）与代谢组学技术。通过构建 cysteine-alkyne 检测系统，精准定位PDL与GAPDH的共价

  来源：Phytomedicine

  时间：2025-12-28

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