• Chrysin共晶体：预测、制备、表征及体外/体内评估

  在这项研究中，利用晶体工程技术提高了菊黄素（CHR）的溶解度和药物活性。通过计算筛选方法研究了四种含氮杂环化合物：哌嗪（PIP）、4,4′-联吡啶（BIP）、咪唑（IMI）和槐素（SOP）。为了验证计算结果，进行了实验验证，并成功制备了四种CHR晶体，其中三种为首次报道。这些共晶的结构通过单晶X射线衍射（SXRD）、粉末X射线衍射（PXRD）和热分析进行了表征，分析了它们的空间结构、排列方式、相互作用及关联关系。此外，还对其物理稳定性、表观溶解度及生物学活性进行了评估。结果表明，CHR-SOP共晶的溶解度和溶出速率均有显著提升，使其成为进一步研究的理想候选物。

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-11-24

• 通过EZH2靶向纳米平台和放射性核素疗法增强三阴性乳腺癌的放射治疗效果

  triple-negative乳腺癌（TNBC）由于其高度侵袭性的行为以及缺乏针对性的治疗选择，因此在治疗上存在相当大的困难。本研究旨在开发一种能够响应肿瘤微环境的纳米平台，该平台结合了EZH2（zeste同源物2）抑制剂的增强作用和靶向放射性核素治疗（TRT），以增强抗肿瘤效果并重塑TNBC中的免疫抑制信号通路。研究人员设计了一种伪装成癌细胞膜（CCm）的纳米平台（CCm–HSA–Taz），用于包裹EZH2抑制剂Tazemetostat（Taz），从而实现肿瘤靶向递送。该纳米平台与基于[177Lu]Lu的TRT联合使用，以评估其协同效应。通过物理化学表征评估了纳米平台的稳定性。在携带TNB

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-11-24

• 更正：“用于增强联合光热和化疗抗肿瘤效果的仿生纳米囊泡”

  我们遗憾地发现图2A和图6A,F中存在被误用的图片。这些图片的修正版本已附在下方。文章的结论并未因此受到任何影响。对于由此造成的任何不便，我们深表歉意。图2图2. 在NIR激光照射后的体外 PBS、游离DIR、NV-DIR和NV-DOX-DIR在NIR激光照射下的相应光热曲线。(C) 不同DIR浓度（808 nm, 2.5 W/cm2）下NV-DOX-DIR的温度变化曲线。高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片图6图6. NVs对小鼠黑色素瘤的体内 用PBS、游离DIR、NV-DIR和NV-DOX-DIR处理后的体内肿瘤组织光热曲线（n 治疗21天内的肿瘤生长曲线（n = 7，*p

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-11-24

• 《分子药剂学之声》：认识巴纳巴斯·威尔逊教授，他致力于设计智能纳米药物输送系统

  当前职位作为Dayananda Sagar大学药学科学院的教员，我的主要职责是教学、科研以及申请研究经费。我负责教授本科生和研究生。我的学术工作还包括指导研究生的项目工作，并监督他们的博士论文研究。我的研究团队专注于药物靶向技术，尤其是针对大脑和癌症的药物靶向。我们致力于开发智能药物输送系统，以便将药物精准地输送到目标部位——大脑和癌细胞中。在实验室里，我们研制表面修饰/功能化的纳米颗粒和脂质体，用于实现药物的定点输送，同时探索植物药剂的新型应用，以提升治疗效果。我会撰写研究提案以争取资金支持，并与其他研究人员合作将研究成果转化为临床应用。选择药学科学的职业动机我选择药学科学这个领域，是因为我

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-11-24

• 利用质谱技术对肾上腺皮质肿瘤进行比较蛋白质组学分析

  近年来，随着高通量分子分析技术的快速发展，我们对肾上腺皮质疾病分子机制的理解得到了显著提升。为了揭示可能与疾病特异性发病机制相关的蛋白质特征，本研究采用液相色谱-串联质谱（LC–MS/MS）和生物信息学方法，比较了正常人肾上腺（NHA）组织、肾上腺皮质腺瘤（ACA）、肾上腺皮质癌（ACC）以及原发性大结节性肾上腺皮质增生（PMAH）肿瘤样本之间的蛋白质组特征，包括有无ARMC5突变的情况。研究共鉴定了7350种蛋白质，并对其中3976种进行了定量分析。在ACA与NHA比较中发现了27种差异表达蛋白（DEPs），在ACC与NHA比较中发现了49种DEPs，而在PMAH与NHA比较中则发现了81种

  来源：Journal of Proteome Research

  时间：2025-11-24

• 拓扑异构酶I抑制剂结合IgG1抗体-药物偶联物的光稳定性：特性研究及降解机制分析

  基于DNA拓扑异构酶I（TOP1）抑制剂的重磅抗体-药物偶联物（ADCs），其中含有光敏性的喜树碱（CPT）类似物作为载荷，已成为肿瘤学领域一种有前景的治疗策略。然而，这些ADCs的临床潜力受到了制造、储存和处理过程中光诱导不稳定性的影响，而这些过程通常在环境光条件下进行，使用波长大于400纳米的白光，且紫外线（UV）暴露量极低。在这项研究中，我们首次系统地探讨了环境光对TOP1抑制剂偶联ADCs（TOP1-ADCs）的影响，并揭示了导致其物理化学性质和治疗效果下降的关键光降解机制。在环境光作用下，TOP1-ADCs发生了显著的化学、物理和生物功能变化，包括颜色变化、聚集、氧化、药物损失、CH

  来源：Bioconjugate Chemistry

  时间：2025-11-24

• 克服合成方面的挑战，并评估MOG-Fc-双功能肽抑制剂在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）中的体内疗效

  多发性硬化症（Multiple Sclerosis, MS）是一种自身免疫性疾病，其主要特征是中枢神经系统（Central Nervous System, CNS）中神经元的退化。这种疾病的发生是由于免疫系统错误地攻击包裹神经元的髓鞘鞘，导致炎症、脱髓鞘、轴突损失以及胶质细胞增生。随着神经退化的进展，MS患者会经历不同程度的生理和认知功能障碍。MS的发病机制复杂，根据引发免疫反应的抗原蛋白不同，患者可能发展为不同的疾病类型，如复发缓解型MS（Relapse-Remitting MS, RRMS）、继发进展型MS（Secondary Progressive MS, SPMS）、原发进展型MS（P

  来源：Bioconjugate Chemistry

  时间：2025-11-24

• 原位制备槲皮素增强的层状双氢氧化物用于靶向治疗骨肉瘤

  本研究探讨了将槲皮素（quercetin）引入镁铝水滑石（Mg–Al layered double hydroxides, LDHs）层间结构后的材料在结构、热稳定性以及细胞毒性方面的特性变化。槲皮素是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物，具有显著的抗氧化、抗炎和抗癌作用。然而，其水溶性较低，限制了其在生物医学中的应用潜力。水滑石作为一种层状双氢氧化物，因其独特的层间结构和离子交换能力，能够有效地负载和稳定这类生物活性分子，从而提升其在生物环境中的可用性。通过将槲皮素引入水滑石的层间，研究者期望能够开发出一种新型的纳米药物载体，用于癌症治疗等生物医学领域。为了验证槲皮素是否成功引入水滑石结构，研

  来源：ACS Biomaterials Science & Engineering

  时间：2025-11-24

• 利用3D打印平台实现可调超热诱导细胞反应的结构控制

  3D打印技术在生物工程领域取得了革命性的进展，能够制造出复杂且高度定制化的结构，这些结构在形态上与特定功能高度匹配。随着技术的发展，研究重点逐渐从单纯的结构制造转向开发具有高度稳定性和精确沉积能力的打印材料。新一代的可打印材料不仅确保了结构和机械强度，还直接赋予材料额外的功能性，使得其在生物医学领域的应用更加广泛。通过将合理的结构设计与功能性材料相结合，研究人员能够开发出强大的工具，用于探索生物医学中的各种应用。在本研究中，我们构建了一个平台，用于研究细胞培养中的热响应特性。通过诱导可控且局部的加热，我们评估了高温对癌细胞的影响，这是一种新兴的治疗方式，正逐渐受到关注，被视为一种有前景的抗癌策

  来源：ACS Biomaterials Science & Engineering

  时间：2025-11-24

• 关于表面等离子体共振生物传感器的教程综述：在生物医学中的应用

  表面等离子共振（Surface Plasmon Resonance, SPR）技术自20世纪80年代问世以来，已成为研究大分子相互作用的重要工具，具有极高的特异性、灵敏度和对动态过程的实时监测能力。这项技术的核心在于检测金属表面附近的折射率变化，当分子间发生结合反应时，这种变化会引发特定的光信号变化。通过这种机制，SPR能够用于检测多种生物分子，包括抗体-抗原结合、酶-底物反应、DNA杂交等，从而在生物医学研究和临床诊断中发挥关键作用。SPR技术的一个重要优势在于其无需标记的特性，这意味着在检测过程中不需要对生物分子进行荧光或放射性标记，从而避免了可能影响分子结合行为的修饰步骤。此外，SPR能

  来源：ACS Bio & Med Chem Au

  时间：2025-11-24

• 综述：大中性氨基酸转运蛋白1（LAT1）底物类似物和抑制剂的研发进展，用于药物和放射性药物的输送

  LAT1，即大型中性氨基酸转运体1，是一种重要的跨膜蛋白，其功能在多种癌症的发生过程中发挥着关键作用。这种转运体主要负责运输大型中性氨基酸，这些氨基酸对于肿瘤细胞的生长和增殖至关重要。因此，针对LAT1功能的药理学干预成为癌症治疗中的一个有前景的策略。近年来，科学家们在开发针对LAT1的小分子抑制剂和放射性药物方面取得了显著进展，这些药物不仅用于肿瘤的靶向治疗，还用于成像技术。本综述旨在详细探讨LAT1相关化合物的结构特征和生物学功能，包括天然和合成的氨基酸衍生物，以及它们在肿瘤治疗和诊断中的应用。肿瘤组织相较于正常组织，对氨基酸供应的依赖性更高。这种高度依赖性源于肿瘤细胞快速增殖和代谢活动的

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-11-24

• 开发高效的JAK1/2蛋白酶体裂解复合物（PROTAC）降解剂，用于治疗炎症性肠病

  近年来，炎症性肠病（Inflammatory Bowel Diseases, IBD）作为一类慢性、进行性且影响全球健康的疾病，其治疗需求日益凸显。尽管已有多种治疗手段，包括传统的小分子药物和生物制剂，但这些疗法仍存在一定的局限性，如副作用明显、疗效不足等。因此，开发更为安全有效的治疗药物成为当前研究的重点。在众多可能的治疗策略中，蛋白降解靶向嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）技术因其独特的机制和潜力，逐渐受到广泛关注。PROTAC技术通过诱导靶蛋白的降解，从根本上改变了药物研发的范式。它不同于传统的抑制剂，而是通过连接靶蛋白与泛素连接酶，促使

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-11-24

• NDM-1金属β-内酰胺酶1H-吡咯-2-羧酸抑制剂的合理设计：恢复β-内酰胺类抗生素对耐药肠杆菌科细菌的疗效

  在当今全球范围内，抗菌药物耐药性已成为威胁人类健康、食品安全以及可持续发展的重大问题之一。随着抗生素的广泛使用，细菌逐渐演化出各种机制来抵抗这些药物，其中金属β-内酰胺酶（Metallo-β-lactamases, MBLs）因其对多种β-内酰胺类抗生素的破坏能力而备受关注。特别是New Delhi金属β-内酰胺酶（NDM）类型的MBLs，因其在临床环境中频繁出现，且对现有的抗菌药物产生显著耐药性，被视为最紧迫的耐药性挑战之一。因此，寻找有效的MBL抑制剂，以恢复β-内酰胺类抗生素的抗菌活性，成为当前抗菌药物研发的重要方向。β-内酰胺类抗生素因其广泛的抗菌谱和相对较低的毒性，一直是临床实践中使

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-11-24

• 综述：针对阿尔茨海默病治疗的PDE4D抑制剂领域的最新进展

  阿尔茨海默病（AD）作为全球老龄化社会的重大公共卫生问题，其复杂病因和异质性病理特征长期阻碍着临床治疗进展。现有药物多聚焦于胆碱酯酶活性调节或NMDA受体拮抗，这类症状性治疗手段虽能短期缓解认知功能衰退，却无法改变疾病进程。近年来，以PDE4D为靶点的治疗策略因其独特的神经保护机制引发学界关注，这为突破AD治疗瓶颈提供了新思路。PDE4家族作为cAMP信号通路的关键调控酶，其成员在神经退行性疾病中展现出多维度作用。其中PDE4D亚型在脑区分布和功能调控上具有显著特异性。研究证实该亚型在突触可塑性、神经炎症调节及抗氧化防御中发挥核心作用。值得注意的是，PDE4D的表达水平在AD患者脑组织和血液样

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-11-24

• 基于结构导向的理性设计：用于治疗偏头痛的双靶点CGRP拮抗剂/5HT1F激动剂联合疗法

  本文探讨了一种新型的双靶点配体设计策略，该策略旨在同时拮抗降钙素基因相关肽（CGRP）受体并激活血清素5-HT1F受体，以期通过协同作用有效抑制CGRP信号通路，从而增强抗偏头痛的治疗效果。此方法不仅能够减少中枢神经系统（CNS）由5-HT1F受体激活引起的不良反应，如嗜睡等，还能保持外周系统的治疗效果。研究通过结构导向的方法，结合计算建模和药理筛选，设计出具有双重作用的化合物，并验证了其在偏头痛治疗中的潜力。其中，化合物17a（PCC0105005）在纳摩尔浓度下即可同时影响CGRP和5-HT1F受体，显示出较强的抗偏头痛活性。药代动力学分析表明，该化合物具有快速吸收、持续的血浆暴露以及有限

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-11-24

• 基于网络药理学和计算机模拟的方法，针对NEU1介导的小胶质细胞在神经炎症中的激活作用：在LPS诱导的小鼠模型中的验证

  ### 了解与优化功能性电刺激（FES）中的控制策略：迈向个性化康复的新方向功能性电刺激（FES）作为一种通过电脉冲刺激神经肌肉组织来恢复运动功能的技术，近年来在神经康复领域展现出巨大的潜力。然而，FES在实际应用中面临诸多挑战，其中最显著的问题之一是肌肉疲劳的快速发生。这种非生理性的肌肉激活方式会导致康复训练的持续时间与强度受限，从而影响患者的康复进度。为了解决这一问题，研究者们开始探索使用最优控制理论来优化FES参数，以提高运动的精度并减少疲劳。这项研究是对FES中最优控制方法的综述，旨在梳理当前文献，明确最佳实践，识别持续存在的挑战，并提出未来的研究方向。#### 1. FES与最优控制

  来源：Computers in Biology and Medicine

  时间：2025-11-24

• CL-GAN：一种用于骨CT超分辨率的渐进式课程学习方法

  在现代医学研究中，影像技术正日益成为评估和管理类风湿性关节炎（RA）的关键工具。这些技术不仅能够提供关于疾病活动、进展以及治疗反应的深入见解，还为疾病的诊断和治疗提供了重要的依据。在众多影像技术中，CT（计算机断层扫描）因其三维成像能力和对骨质破坏的可视化效果而备受关注，特别是在与传统二维X光相比时，CT能够更全面地反映骨结构的变化。然而，尽管CT在骨结构评估中具有显著优势，其分辨率仍然无法满足对RA中骨微结构的详细分析需求。因此，如何提升CT图像的分辨率成为当前医学影像研究的一个重要课题。CBCT（锥形束CT）作为一种改进的CT技术，以其较短的成像时间、较大的解剖覆盖范围以及较低的辐射剂量而

  来源：Computers in Biology and Medicine

  时间：2025-11-24

• 利用人工智能技术快速识别败血症患者血液涂片中的细菌和真菌病原体

  本研究聚焦于一种创新的深度学习方法，旨在解决临床中快速诊断败血症相关病原体的关键问题。败血症是一种由微生物感染引发的全身性炎症反应，可能导致器官损伤甚至衰竭，是医学领域中最紧迫的挑战之一。由于败血症的早期诊断对于及时治疗至关重要，因此如何在最短时间内准确识别致病微生物成为研究的核心目标。传统微生物学诊断方法依赖于血液样本的培养和后续的形态学或分子学分析，通常耗时较长，且成本较高。这使得临床实践中往往采用广谱抗生素治疗，但这种方法也加剧了抗生素耐药性的传播，限制了精准治疗的实施。近年来，随着人工智能（AI）技术的快速发展，研究人员开始探索将其应用于微生物学诊断，以提高诊断效率和准确性。已有部分研

  来源：Computers in Biology and Medicine

  时间：2025-11-24

• 利用药物诱导的肝毒性分区模型和最优控制理论分析HIV/AIDS与HBV共感染的情况

  本研究探讨了人类免疫缺陷病毒（HIV）与乙型肝炎病毒（HBV）共感染问题，以及抗逆转录病毒治疗（ART）所引发的药物性肝毒性（drug-induced hepatotoxicity）对公共健康的影响。这一共感染现象在全球范围内构成了重大公共卫生挑战，尤其是在HIV感染率较高的地区。由于HIV和HBV均通过血液传播、性接触及垂直传播途径传播，两者共感染的个体在免疫系统受损的同时，更易受到肝毒性的侵袭，从而导致更严重的健康后果。HIV感染本身会导致免疫系统功能衰退，增加感染其他疾病的风险，而HBV则可能引发慢性肝病，甚至肝癌。此外，抗HIV和抗TB药物在治疗过程中可能对已经受损的肝脏产生进一步的毒

  来源：Computers in Biology and Medicine

  时间：2025-11-24

• 低强度经颅电刺激：安全性、伦理规范、法律法规及应用指南（2017–2025年更新版）——由欧洲脑刺激学会和国际临床神经生理学联合会共同认可

  低强度经颅电刺激（tES）是一种非侵入性脑刺激技术，其应用在人类研究和临床治疗中具有广泛的发展。该技术包括多种方法，如经颅直流电刺激（tDCS）、振荡经颅直流电刺激（otDCS）、经颅交流电刺激（tACS）、经颅随机噪声刺激（tRNS）、经颅时间干扰刺激（tTIS）以及它们的组合或变种。通过大量实验和临床研究，tES的安全性得到了广泛认可，尽管某些应用可能带来中度或轻度不良反应，但这些反应通常短暂且不严重。特别是对于健康个体、神经精神疾病患者以及其他临床群体，未报告任何与tES相关的严重不良事件（SAEs），而中度不良事件（AEs）较为罕见，且局限于特定的应用场景。轻度不良事件则较为常见，包括

  来源：Clinical Neurophysiology

  时间：2025-11-24

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