• 新型FLT3抑制剂的设计、合成及活性评价

  摘要: 本研究设计并合成了一系列含咪唑-4-甲酰胺基和1,2,4-三氮唑的4-苯氧基吡啶类衍生物,作为新型的Fms样酪氨酸激酶3(Fms-like tyrosine kinase 3,FLT3)抑制剂。结果表明,该系列化合物具有良好的抗增殖活性,其中,优选化合物10c在含Fms样酪氨酸激酶3-内部串联重复(Fms-like tyrosine kinase 3-inte

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 基于p53/SLC7A11/GPX4信号通路研究桂枝茯苓丸抑制肝癌肿瘤组织血管生成及诱导铁死亡的分子机制

  摘要: 本研究旨在探讨桂枝茯苓丸(Guizhi Fuling Wan,GZFLW)对肝细胞性肝癌(hepatocellular carcinoma,HCC)的治疗效果及其作用机制。首先通过构建H22肝癌细胞系皮下移植瘤小鼠模型以及结合细胞实验来评估GZFLW对HCC的治疗效果;采用液质联用技术分析GZFLW的药物成分,并结合网络药理学和转录组学筛选GZFLW治疗HCC

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 基于香烟烟雾提取物气管滴注构建一种新的COPD小鼠模型研究

  摘要: 针对传统的香烟烟雾诱导的慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)小鼠模型周期长且稳定性不易保证,本文基于香烟烟雾提取物(cigarette smoke extract,CSE)气管滴注,探讨建立一种CSE诱导的COPD小鼠模型。以C57BL/6J小鼠为模型动物,除正常对照组外,各组动物气管滴注CS

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 靶向ARfl/ARv7新型小分子降解剂LS-13抑制前列腺癌恩杂鲁胺耐药的药效及机制研究

  摘要: 恩杂鲁胺耐药(enzalutamide resistance,ENZR)是去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC)最为常见的问题,患者在使用第二代雄激素受体(androgen receptor,AR)抑制剂恩杂鲁胺(enzalutamide,ENZ)治疗一段时间后,出现对ENZ的抵抗,严重威胁男性

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 亚甲蓝对脓毒症小鼠肠道屏障损伤的保护作用及机制研究

  摘要: 肠道屏障作为机体与外界环境接触的主要界面,在脓毒症中扮演着至关重要的角色。亚甲蓝因其抗炎、抗氧化和改善微循环等多重药理作用,被广泛运用于脓毒症的治疗中,但其是否能改善脓毒症下肠道的屏障功能及其机制尚未知。本研究通过腹腔注射脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)构建脓毒症小鼠模型,经HE染色、ELISA和RT-PCR等方法观察了亚甲蓝(5～20

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 靶向TRAF2新型抗结直肠癌中药活性小分子的高通量发现

  摘要: 在结直肠癌中,肿瘤坏死因子受体相关因子2(tumor necrosis factor receptor-associated factor 2,TRAF2)是Wnt/β-catenin信号通路的正性调控因子,与结直肠癌发生发展密切相关。本研究旨在通过建立高通量TRAF2亲和力筛选系统,发现新型靶向TRAF2的抗结直肠癌小分子。本研究建立并优化了Dianthus

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 基于sgp19-KRas小鼠模型探讨槲芪散对肝内胆管癌的治疗作用及机制

  摘要: 肝内胆管癌(intrahepatic cholangiocarcinoma,ICC)是仅次于肝癌的第二大原发性肝癌,近年来发病率逐年上升,但目前并无有效治疗药物。槲芪散(Hu Qi San,HQS)是全国名老中医钱英教授在临床实践多年的经验方剂,对慢性病毒性肝炎和原发性肝癌临床疗效确切,但是HQS在ICC上的基础研究目前仍是空白。基于此,本研究选用具有典型IC

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 玛巴洛沙韦联合FDA上市药物的体外抗甲型流感病毒作用评价

  摘要: 流感病毒引起的季节性流感严重威胁人类健康。病毒耐药株的快速出现及新发突发传染病的暴发亟需研究人员发现新型的抗流感策略和药物。基于药物联用和药物再利用策略发现有效的联用候选药物组合成为抗病毒药物研发的方向之一。本文针对甲型流感病毒(IAV),利用高通量筛选系统,从FDA上市及药典收录化合物库中筛选与玛巴洛沙韦具有协同作用的药物组合。研究表明,玛巴洛沙韦分别与具有

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 靶向甲型流感病毒血凝素的适配体筛选及其广谱抗病毒作用研究

  摘要: 甲型流感病毒(IAVs)具有快速突变和高度传染性,在全球范围内引起大量发病和死亡,因此开发广谱的抑制剂至关重要。本研究以IAVs血凝素(HA)为靶点,通过CE-SELEX技术筛选获得了一组高亲和力、特异性适配体Apt (HA)-1、Apt (HA)-4、Apt (HA)-9、Apt (HA)-25与Apt (HA)-93520,通过SPR方法测定该组适配体Ap

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 保障功效稳定的中药制剂质量控制体系

  摘要: 中药制剂兼具中医属性和药品属性,需要兼顾中医临床长期用药习惯与药品属性的一般要求。保证制剂质量稳定是药品质量属性的基本要求,也是保障其功效稳定的基础。基于中药天然来源、组成复杂的药物成分、独具特色的理论体系及来源于临床实践的安全性有效性等特点,以化学成分进行定性和定量的质量控制模式实际难以客观评价和有效控制中药的质量,如何保证中药制剂质量稳定进而保障其功效稳定

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 中药活性成分共晶研究进展

  摘要: 中药包含众多单体活性成分,这些成分具有丰富的药理作用。然而,大多数中药活性成分的理化性质较差,难以应用于临床。共晶技术在改善中药难溶性有效成分的溶解性和生物利用度等方面具有巨大潜力。本文系统阐述了中药活性成分共晶的研究现状,并简要介绍了不同类别活性成分的结构与共晶配体结构之间的联系,旨在为中药活性成分共晶的研究与共晶在医药领域的进一步拓展提供参考。

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 口服肝靶向纳米递药系统的研究进展

  摘要: 口服肝靶向纳米递药系统具有给药依从性好、不良反应低和安全性高等优点,是最有潜力的给药方式。然而,胃肠道和肝脏的生物及生理学屏障严重阻碍药物载体的口服吸收及在肝脏病变部位的分布。本文首先总结了口服肝靶向纳米递药系统在给药过程中遇到的主要生物和生理学屏障;同时,概括了近年来用于口服肝靶向递送的药物载体;另外,介绍了口服肝靶向纳米递药系统治疗肝脏相关疾病的研究进展,

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 凝胶剂在溃疡性结肠炎中的应用进展

  摘要: 溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种慢性非特异性炎性疾病,病因复杂、治疗困难、易复发。目前临床治疗剂型主要有栓剂、泡沫剂和液态灌肠剂等,但存在黏附性低、药物停留时间短等问题。凝胶剂作为一种新剂型,具有生物利用度高、药物滞留时间长、安全性高、有适当生物黏附力等特点。本文梳理了近5年国内外相关文献,从凝胶剂的分类、处方设计、基质选择、制

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 基于质谱成像的中枢神经系统疾病内源性小分子代谢物与药物空间动力学研究进展

  摘要: 内源性小分子代谢物(如神经递质类、脂肪酸、糖类、核苷酸和氨基酸类)在中枢神经系统疾病的发生和发展过程中发挥着重要作用。随着精准医学的提出,越来越要求对内源性小分子代谢物精准定位与精准分析,且明确其生物学功能。质谱成像技术是一种可直观反映药物作用部位内源性代谢物、药源性成分的精准空间分布及其器官浓度显著差异的原位成像技术,具有无需特异性标记、时间短、检测范围广等

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 八肽菌素的结构修饰及抗菌活性研究进展

  摘要: 八肽菌素是一类环状脂肽,具有广谱抗菌活性,尤其在对抗多重耐药革兰阴性菌方面具有显著潜力。本文综述了八肽菌素的来源、结构、合成方法及其抗菌机制,重点探讨了结构修饰对其抗菌活性的影响。八肽菌素独特的结构特性使其具备强大的抗菌潜力,结构修饰可以显著增强其活性,为新型抗生素的开发提供了有价值的见解。

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• LpxH靶向抗菌药物研究进展

  摘要: 尿苷二磷酸-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶(UDP-2,3-diacylglucosamine pyrophosphate hydrolase,LpxH)是革兰阴性菌的脂质A (lipid A)生物合成途径中的关键酶。由于脂质A作为脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)的必要组成成分,在革兰阴性菌中参与着重要的生物学功能,LpxH被认为是抗菌

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 倍半萜类化合物通过抑制乙酰胆碱酯酶治疗阿尔茨海默病的潜力

  摘要: 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种神经退行性疾病,其发病机制假说多样,其中胆碱能假说是其主要的发病机制之一,乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的天然抑制剂如加兰他敏和卡巴拉汀在临床上用于治疗AD。生物分子如倍半萜具有丰富的结构多样性,是一类重要的萜类化合物,并具有广泛的生物活性。过去的研究证明了各

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 聚集诱导发光分子材料武装噬菌体的研究进展

  摘要: 为了应对全球范围内日益严峻的抗生素耐药性挑战,研发具有高度特异性与卓越抗菌活性,并且能够减少细菌耐药性生成的新型药物制剂,已成为一项迫切且至关重要的任务。具有聚集诱导发光(aggregation-induced emission,AIE)效能的新型分子材料因其独特发光性能和高度生物相容性能在疾病治疗领域展现出巨大潜力,通过将噬菌体疗法与基于AIE的光动力疗法(

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 自噬在动脉粥样硬化中的作用及其机制研究

  摘要: 动脉粥样硬化是一种复杂的慢性炎症性疾病,与多种心血管疾病密切相关,其发病机制尚未完全阐明。近年来,研究发现自噬作为细胞内重要的降解和再生机制,在动脉粥样硬化的发生和发展中扮演了关键角色。自噬通过调节内皮细胞、平滑肌细胞和巨噬细胞的功能,影响动脉粥样硬化的进程。当前的研究表明,自噬不仅在动脉粥样硬化的促发和进展中起作用,还可能通过影响相关的信号通路,如mTOR、

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

• 人干细胞物理微环境调控机制研究进展

  摘要: 干细胞(stem cells,SCs)是一类具有自我更新能力的细胞,能够分化成多种人体细胞类型。干细胞再生医学日益兴盛,国内上市首款干细胞药物——艾米迈托赛注射液,为患者带来新的希望。目前,关于干细胞作用的研究多以生物和化学因素为主,然而物理作用因素的调控具有无创性、时空可控制性等优势。本文就物理因素对干细胞行为调控的机制进行探讨。动态的机械力可通过调控细胞中

  来源：《药学学报》

  时间：2025-06-30

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