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  • 维蒂克斯高木(Vitex Altissima)树皮提取物及其分离出的生物活性成分的护肝特性评估:体外与体内研究方法

    ### 解读:Vitex altissima的肝保护作用及其活性成分Albafuran C的潜在药用价值#### 引言肝脏是人体中仅次于大脑的重要器官,承担着多种关键的生理功能,包括代谢、解毒和蛋白质合成等。在全球范围内,肝脏疾病已成为一个严重威胁人类健康的公共卫生问题,每年导致超过两百万人死亡,其中每25人中就有1人因肝病而失去生命。当前,肝脏疾病是全球第十一大致死原因,但其实际死亡率可能被低估。这类疾病包括肝炎、脂肪肝、自身免疫性肝病、肝硬化和肝癌等,这些疾病往往具有相似的临床表现和复杂的发病机制。肝脏的正常功能依赖于其强大的自我修复能力,但随着环境污染物的增加和不健康生活方式的普及,肝脏

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry Reports

    时间:2025-11-22

  • 综述:肽介导的miRNA调控:一种新型癌症治疗策略

    微小RNA(miRNA)是基因表达调控中的关键分子,其在癌症发生和发展中的作用日益受到关注。miRNA通过调控信使RNA(mRNA)的稳定性与翻译效率,影响着多种重要的细胞过程,如细胞增殖、凋亡、分化和代谢。这些小分子非编码RNA在癌症中的异常表达可能成为疾病进展的重要因素,其功能的紊乱会促进肿瘤形成、转移以及对治疗的抵抗。同时,治疗性肽类药物因其高特异性、低毒性以及与核酸分子的高效相互作用,正成为调控miRNA活性的有希望的手段。本文旨在综述肽介导的miRNA调控策略在癌症治疗中的应用,并探讨其在未来精准医学中的潜力。癌症是一种复杂的疾病,其全球影响正在不断扩大。根据最新的统计数据,癌症已成

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry Reports

    时间:2025-11-22

  • 对新(芳氧基)乙基哌啶类化合物进行精细调控,以提高其5-HT7受体的选择性、实现反向激动作用,并增强其代谢稳定性,从而提升其抗抑郁和促进认知功能的特性

    在当今全球范围内,情感障碍已成为导致残疾和过早死亡的主要原因之一。这类疾病包括抑郁症、双相情感障碍和焦虑症等,对患者的生活质量和社会功能造成严重影响。因此,寻找新的、有效的治疗策略显得尤为重要。当前临床使用的抗抑郁药物和第二代抗精神病药物,如沃替西汀(Vortioxetine)和鲁拉西酮(Lurasidone),被证实为5-HT7受体的强效拮抗剂,并且能够改善患有情绪障碍患者的认知功能。此外,5-HT7受体介导的基质金属蛋白酶9(MMP-9)激活在小鼠中引发了类似抑郁的行为。基于这些发现,我们设计并合成了27种新型的2-[(2-芳基/2-杂芳基)苯氧基]乙基哌啶类化合物,研究它们在体外和体内环

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2025-11-22

  • 解析受生物启发的脂质炔基卡宾醇类物质对结核分枝杆菌的抗菌活性

    本研究旨在探索天然产物落卡林醇(falcarindiol)在抗结核分枝杆菌(Mtb)方面的结构-活性关系,通过化学驱动的去构建-重建策略,设计并合成了一系列具有抗结核活性的新型化合物。这一研究不仅揭示了落卡林醇在抗结核领域的潜力,还为开发第一类抗结核药物提供了新的思路。落卡林醇是一种典型的天然乙炔类脂质,广泛存在于多种传统药典中的草药中。由于其在抗肿瘤领域的初步研究基础,研究人员进一步将其应用于抗结核药物的开发中,希望能够在保持强大抗结核活性的同时,降低对哺乳动物细胞的毒性。在这一研究中,研究人员设计并合成了超过40种落卡林醇的合成类似物,并对其抗结核活性和细胞毒性进行了系统评估。通过结合色谱

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2025-11-22

  • 通过优化吩嗪衍生物,实现第二代吩噻嗪类抗精神病药物作为抗真菌先导分子的再利用

    近年来,真菌感染已成为全球范围内日益严重的公共卫生问题。每年报告的病例数以百万计,这不仅威胁着普通人群的健康,还对免疫系统受损的患者,如HIV感染者或正在接受免疫抑制剂治疗的个体,构成更大的风险。尽管真菌感染的发病率较高,但在过去50年里,针对这类疾病的药物开发却进展缓慢。目前,用于治疗侵袭性真菌感染(IFIs)的主要药物类别仅有三种:自20世纪50年代引入的两性霉素B、20世纪70年代开发的咪唑类药物,以及2002年获批的棘白菌素类药物。然而,即使这些药物在临床中广泛应用,它们对某些真菌感染的治疗效果仍不尽人意,尤其是在治疗侵袭性念珠菌病和隐球菌性脑膜炎时,全球死亡率仍然居高不下,分别达到2

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2025-11-22

  • 膜相关丝氨酸蛋白酶的抑制剂能够阻止冠状病毒SARS-CoV-2和流感病毒H1N1的复制

    维多利亚·巴纳斯(Victoria Banas)|库尔吉特·西赫拉(Kuljeet Seehra)|马修·马奥尼(Matthew Mahoney)|卡罗莱纳·阿利西奥(Carolina Alisio)|叶夫根尼·基留卡(Yevhenii Kyriukha)|伊丽莎白·韦兰德(Elizabeth Weiland)|米歇尔·法斯(Michelle Fath)|韩振福(Zhenfu Han)|特蕾西·布里克(Traci Bricker)|迈克尔·塔特尔(Michael Tartell)|肖恩·惠兰(Sean Whelan)|阿德里亚努斯·C.M. 布恩(Adrianus C.M. Boon)|詹姆斯

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2025-11-22

  • 探索酚类氨基甲酸酯对丁酰胆碱酯酶的选择性抑制作用:实验与计算研究

    在阿尔茨海默病(AD)的治疗研究中,胆碱能功能障碍是一个核心问题。胆碱酯酶,尤其是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE),在分解神经递质乙酰胆碱的过程中发挥重要作用。因此,寻找选择性抑制BChE的化合物成为开发新型AD治疗药物的重要方向。最近,科学家们设计并合成了一系列十四种新的酚类氨基甲酸酯化合物,这些化合物显示出对BChE的显著选择性抑制能力,同时对AChE没有抑制作用。这一发现为AD的治疗提供了新的思路。这些化合物的合成基于对白藜芦醇类似物的结构修饰,通过Wittig反应构建共轭体系,随后进行氨基甲酸酯化反应。Wittig反应是一种经典的有机合成方法,能够高效地形成碳-碳双键

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2025-11-22

  • 基于离体间充质祖细胞的脐带血细胞扩增及外糖基化处理以提升移植成功率

    脐带血(CB)移植在治疗血液系统恶性肿瘤方面具有重要价值,但其相较于骨髓(BM)或外周血干细胞(PBPC)移植存在明显的局限性,主要体现在移植后造血功能恢复较慢以及移植失败率较高。这些局限性不仅影响了患者的生存率,也限制了脐带血作为移植来源的广泛应用。为了解决这一问题,研究者提出了多种策略,包括通过体外扩增增加干细胞数量以及通过改变细胞表面糖基化模式以增强其对骨髓的归巢能力。本研究旨在探讨这两种策略的结合是否能够进一步改善脐带血移植的效果,缩短造血功能恢复时间,从而提升移植的整体安全性与有效性。脐带血作为造血干细胞移植的一种重要来源,其优势在于无需严格的HLA匹配,这使得在缺乏合适供体的情况下

    来源:Cytotherapy

    时间:2025-11-22

  • 综述:超越TNF和IL-12/23:IL-23抑制剂在炎症性肠病(IBD)治疗中的崛起

    Catarina Costa | Nurulamin M. Noor | Maria Manuela Estevinho葡萄牙维拉诺瓦德加伊亚市Gaia Espinho地方卫生单位胃肠病学系摘要白细胞介素-23(IL-23)已被确定为慢性肠道炎症和治疗抵抗的关键驱动因素,尤其是在对抗TNF疗法无效的患者中。遗传学研究和临床前模型证实了IL-23在促进肠道先天性和适应性免疫反应中的关键作用。本文综述了IL-23的生物学特性及其在炎症性肠病(IBD)治疗中的靶点作用。针对IL-23p19抑制剂的临床试验(如risankizumab、mirikizumab和guselkumab)在中度至重度克罗恩病

    来源:Current Opinion in Pharmacology

    时间:2025-11-22

  • 综述:多功能MXene量子点在癌症治疗领域的最新进展

    拉杰·库马尔(Raj Kumar)| 阿雷什·萨胡(Aresh Sahu)| 凯肖·拉姆·阿迪尔(Keshaw Ram Aadil)| 约根德拉·库马尔·米什拉(Yogendra Kumar Mishra)| 阿吉特·考希克(Ajeet Kaushik)印度北阿坎德邦德赫拉敦(Dehradun)的UPES大学健康科学与技术学院(School of Health Sciences and Technology, UPES University, Dehradun, Uttarakhand, India)摘要MXenes量子点(MQDs)是一种纳米结构,它兼具MXenes的定制物理化学特性和量子点

    来源:Current Opinion in Biomedical Engineering

    时间:2025-11-22

  • 长期新冠患者肺灌注和通气缺陷的纵向评估:一项使用相位分辨功能肺成像(PREFUL)MRI进行的一年期研究

    在SARS-CoV-2感染后,肺部的灌注和通气功能的变化一直是医学界关注的焦点。目前,已有大量研究表明,部分患者在感染后仍会持续经历与急性感染相关的症状,这种现象被称为“长新冠”(Long COVID)。尽管许多患者在感染后数月内症状有所缓解,但一些患者仍会持续出现如呼吸困难、疲劳和认知障碍等症状,这表明感染后的肺部功能可能存在某些长期变化。然而,关于这些变化的具体表现和持续时间,仍然缺乏系统性的研究。为了深入探讨这一问题,本研究采用了“相位解析功能性肺部磁共振成像”(Phase-Resolved Functional Lung MRI,简称PREFUL MRI)技术,对感染后患者肺部灌注和通

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • BTOB-T:基于蛋白质组学的双边(Bilateral)深度学习框架,用于乳腺癌治疗的药物再定位

    Jong Ho Jhee|Hwiyeong Lee|Hyunmi Kim|Min-Young Song|Jeung Hee An|Hyunjung Shin|Byung Gon Kim|Soo Youn LeeInria、Inserm、巴黎城市大学、UMR 1346、法国巴黎摘要基于深度学习框架的计算预测模型最近得到了发展,显著缩短了药物开发的平均时间和成本。然而,乳腺癌的分子异质性在从多组学数据中提取具有代表性的基因特征时带来了挑战。在这项研究中,我们介绍了一个新颖的框架——基于蛋白质组学的双向处理深度学习框架(BTOB-T),用于乳腺癌的治疗药物重新定位。首先,使用基于变压器的模型提取整合

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 综述:基于可解释深度学习的心电图(ECG)心脏病分类技术:系统文献综述与未来发展方向

    心脑血管疾病(Heart Disease, HD)是全球范围内造成死亡的主要原因之一,特别是在低收入和中等收入国家,其影响更为显著。心电图(Electrocardiogram, ECG)作为一种非侵入性诊断工具,因其可及性和成本效益,在HD的早期检测中发挥了重要作用。然而,尽管深度学习(Deep Learning, DL)在ECG分析中展现出了强大的性能,其缺乏可解释性仍然是一个显著的挑战,影响了医生和临床工作人员对模型结果的信任,并且限制了自动化决策的监管合规性。因此,本研究旨在系统性地分析基于可解释人工智能(Explainable AI, XAI)的DL架构在ECG数据基础上用于HD分类的

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 评估输入噪声和基于ERP的惩罚机制对使用WGAN-GP生成脑电图(EEG)的生理合理性的影响

    生成人工脑电图(EEG)信号是当前神经科学研究和医学诊断领域的一个重要技术手段,而生成对抗网络(GANs)因其强大的生成能力,在该领域得到了广泛应用。然而,尽管GANs能够生成类似真实数据的信号,但其生成信号的生理合理性(physiological plausibility)往往被忽视。生理合理性对于确保生成信号在研究和临床应用中的可信度至关重要。本文通过一种名为Wasserstein GAN with gradient penalty(WGAN-GP)的模型,首次系统地探讨了输入噪声类型(白噪声与1/f噪声)和基于事件相关电位(ERP)的惩罚机制对生成EEG试次(trials)生理合理性的影

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • N-羧基苯甲氧基-L-苯丙氨酸会干扰ErbB2同源二聚体的形成,从而阻断自磷酸化过程及其在乳腺癌中的下游信号传导:一种全面的计算方法

    本研究聚焦于HER2阳性乳腺癌治疗中的一个关键问题,即ErbB2蛋白的过度表达和同源二聚化现象。这种现象在乳腺癌的发生发展中扮演着重要角色,因为它会引发自身的磷酸化作用,并进一步激活下游的信号传导通路。然而,目前针对这一路径的有效药物干预仍然面临巨大挑战。因此,研究人员试图从一种天然植物——“圣罗勒”(Ocimum sanctum,简称OS)的叶子中提取化合物,以探索其在抑制ErbB2二聚化及其下游信号传导方面的潜力。在实验过程中,研究团队对OS的乙醇提取物进行了气相色谱-质谱(GC-MS)分析,从中鉴定了78种不同的化合物。随后,他们通过一系列计算机模拟方法,如药代动力学预测、药物相似性分析

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 使用自适应特征提取器在医学图像中进行可解释的基于原型的图像分类

    在人工智能和机器学习领域,近年来可解释性人工智能(Explainable AI, XAI)成为研究的重点,尤其是在医疗等对模型可解释性要求较高的领域。传统的深度神经网络(Deep Neural Networks, DNN)在图像分类任务中表现出色,但其“黑箱”特性使得人们难以理解其决策过程,这在医疗诊断等关键任务中可能带来严重的伦理和实践挑战。为了克服这一问题,研究人员提出了多种可解释的模型,其中基于原型的分类器(Prototype-based classifiers)是一种重要的方法。这些模型通过使用数据集中的代表性样本作为原型,利用相似性准则对新输入进行分类,其决策过程本质上是可解释的,因

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 基于增强的深度学习技术在循环肿瘤细胞识别中的应用

    在现代医学研究中,液体活检技术正逐渐成为一种重要的非侵入性诊断工具,其核心在于对循环肿瘤细胞(CTCs)的检测。CTCs是来源于原发肿瘤或转移部位并进入血液的细胞,它们作为肿瘤生物标志物,能够提供关于癌症进展、治疗反应和预后的重要信息。然而,由于CTCs在血液中的数量极为稀少且具有高度异质性,其准确识别和分类仍面临巨大挑战。传统的荧光标记方法虽然在某些情况下有效,但其依赖于特定的荧光标记物,这不仅增加了实验复杂性,还限制了其在不同医院数据集中的通用性。此外,手动分析CTCs图像不仅耗时,而且容易受到操作者主观因素的影响,从而影响诊断的一致性和准确性。为了解决这些问题,本研究提出了一种基于深度学

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 利用堆叠集成学习框架,实现基于可解释性AI的流感神经氨酸酶抑制剂预测

    在当前全球公共卫生领域,流感病毒仍然是一个主要的威胁。这种病毒不仅导致了广泛的呼吸道感染,还可能引发严重的并发症,甚至危及生命。尤其是对于65岁以上的老年人群体,流感的感染可能导致更高的死亡率。因此,开发新型、高效且特异性强的抗流感药物成为一项迫切的任务。传统的抗病毒药物,如神经氨酸酶抑制剂(NAIs),在过去的几十年中被广泛使用,但它们的疗效正受到不断出现的耐药性变异和病毒亚型的挑战。为了应对这一问题,研究人员开始探索更先进的计算方法,以提高新药发现的效率和准确性。神经氨酸酶(NA)是流感病毒表面的一种关键蛋白,它在病毒的生命周期中扮演着至关重要的角色。NA的主要功能是通过切割宿主细胞表面的

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 基于位置信息的可扩展临床注释系统(SCALE)

    在当今医疗影像领域,人工智能(AI)的应用正迅速发展,尤其是在癌症筛查和诊断方面。随着全球范围内放射科医生数量的不足,AI技术展现出巨大的潜力,能够提升诊断效率并减轻临床工作负担。然而,AI模型的训练依赖于大量高质量的标注数据,这对数据的获取和处理提出了更高的要求。本文提出了一种名为SCALE(Scalable Clinical Annotation with Location Evidence)的全新方法,旨在通过自动化的、基于位置信息的标注,实现大规模医学影像数据集的构建,从而推动AI在临床显著前列腺癌(csPCa)检测中的应用。SCALE方法的核心在于利用位置先验信息来生成体素级别的标注

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22

  • 自监督自动编码器网络用于从噪声较大的光电容积脉搏图(PPG)中提取可靠的心率数据:将盲源分离技术应用于生物信号分析

    本文提出了一种用于从噪声干扰的脉搏波(PPG)信号中提取心率(HR)的盲源分离(BSS)方法。该方法基于一种自监督的多编码器自编码器(MEAE)网络架构,旨在解决PPG信号中因运动伪影、皮肤接触变化等因素导致的噪声干扰问题,从而提升HR检测的准确性。PPG作为一种通过光的透射或反射来测量外周脉搏的技术,广泛应用于医疗和健康监测领域,例如重症监护中的血氧饱和度检测和可穿戴设备中的HR监测。然而,PPG信号在实际应用中常常受到各种噪声的影响,特别是在日常活动和手术过程中,这些噪声可能显著降低HR检测的可靠性。传统的PPG信号去噪方法,如基于频率的滤波、自适应滤波以及小波方法,虽然在一定程度上能够改

    来源:Computers in Biology and Medicine

    时间:2025-11-22


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