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苯氧巴姆(Fenobam)的苯亚甲基衍生物及其硫代类似物的抗癌活性和环氧化酶抑制作用
摘要 引言:本文评估了一系列苯亚甲基衍生物(fenobam及其硫代类似物,编号1-22)对乳腺癌(MCF-7、MDA-MB-231)、卵巢癌(A2780、SKOV-3)和宫颈癌(HELA)细胞系的细胞毒性。 方法:这些化合物(1-22)对卵巢癌细胞系(A2780)的Erk活性表现出72-83%的抑制作用。在Comet试验中,化合物3和20对A2780癌细胞的DNA损伤效应最为显著,其尾部DNA百分比(% Tail DNA)和OTM值高于其他测试的类似物(4、8、1
来源:Current Medicinal Chemistry
时间:2025-11-16
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咪唑-2-硫酮和酰腙衍生物对碳酸酐酶II的靶向作用:合成、体外评估及分子动力学模拟(MM-GBSA)计算
摘要 引言:多种病理状况,包括青光眼、恶性脑肿瘤以及肾癌、胃癌和胰腺癌,通常与碳酸酐酶II型(CA-II)有关。此外,CA-II在调节眼睛中的碳酸氢盐浓度方面起着关键作用。抑制CA-II可以减少房水的产生,从而降低与青光眼相关的眼内压。 目的:本研究旨在合成高效的CA-II抑制剂,即5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-硫酮(5NBIT)及其酰腙衍生物(1-13)。方法:本研究合成了新一系列高效的CA-II抑制剂,并通过红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、
来源:Current Medicinal Chemistry
时间:2025-11-16
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新型吲唑衍生物作为开发抗癌、抗病毒和抗结核化疗药物的潜在骨架
摘要 引言:尽管免疫疗法、放射疗法和生物疗法取得了进展,化疗仍然至关重要。然而,化学药物的种类繁多,但它们存在治疗指数狭窄、选择性低以及容易产生耐药性的问题。因此,新型高效药物的需求极为迫切。吲唑结构单元是一种常见于许多生物活性化合物中的骨架结构,被选用于新药物的设计中。 方法:以溴代吲唑为起始原料,通过铃木-宫浦偶联反应合成了六种新的吲唑衍生物。这些衍生物的抗病毒(针对甲型流感病毒和SARS-CoV-2)、抗菌(针对结核分枝杆菌)和抗增殖(针对神经母细胞瘤、胶质瘤和白血
来源:Current Medicinal Chemistry
时间:2025-11-16
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综述:金纳米颗粒和壳聚糖作为医学和化妆品领域的创新化合物:当前应用综述
摘要 近年来,医疗和化妆品行业取得了显著发展,对新材料的需求也在不断增加。金纳米粒子(AuNPs)和壳聚糖(CS)早已被人们所熟知并得到广泛应用。然而,尽管这些材料具有诸多优点和潜在的应用前景,它们也存在一些缺点和局限性,这在医疗或化妆品领域可能会带来问题。金纳米粒子的毒性可能受其大小、形状、电荷、表面涂层以及聚集倾向的影响。另一方面,壳聚糖的生产过程需要严格控制,因为聚合物分离过程中可能会出现不可控的水解或化学改性现象。将化学性质和相态不同的金纳米粒子和壳聚糖结合在一起(形成AuNPs/CS复合材料),可以制备出具有多种优势的新材料。这种
来源:Current Medicinal Chemistry
时间:2025-11-16
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基于吡啶和嘧啶骨架的新型杂环杂化物的合成及其对黑色素瘤细胞的抗增殖活性
摘要 背景:超过85%的生物活性化合物属于杂环化合物或含有杂环结构,这凸显了它们在现代药物开发中的关键作用。其中,含氮衍生物(如吡啶和嘧啶)因其良好的治疗效果而被广泛研究,并常用于已批准的药物中。 目的:在本研究中,我们旨在验证将杂环药效团引入嘧啶-2(1H)-硫酮(PMT)、2-吡啶酮(P)、吡啶-2(1H)-硫酮(PT)、二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(DHPMT)、二氢吡啶-2(1H)-酮(DHP)和二氢吡啶-2(1H)-硫酮(DHPT)衍生物中能够增强其抗肿瘤
来源:Current Medicinal Chemistry
时间:2025-11-16
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高效且环保的1,3-苯并唑类化合物合成及其作为铜(II)螯合剂在阿尔茨海默病治疗中的生物活性
摘要 引言:铜离子(Cu2+)的稳态失调以及Cu2+与β-淀粉样肽(Aβ)之间的异常相互作用会促进Aβ的聚集和氧化应激,这些因素被认为是阿尔茨海默病(AD)的诱因。金属螯合疗法是治疗AD的一种有前景的方法。 方法:本研究通过微波辐照促进方法合成了2-(2-羟基苯基)苯并唑类化合物。通过浊度测定和BCA蛋白测定法评估了这些螯合剂抑制Cu2+诱导的Aβ聚集的能力;同时利用HRP/Amplex red测定法和DCFH-DA荧光探针检测抗氧化剂的效果。细胞活力通过MTT测
来源:Current Medicinal Chemistry
时间:2025-11-16
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感染后睡眠综合征:以长新冠为例的中枢神经机制与临床启示
当新冠病毒席卷全球三年后,医学界逐渐意识到这场大疫情留下的"长期阴影"——长新冠(Long COVID)综合征。在众多后遗症中,睡眠障碍尤为突出,患者常主诉严重的失眠、过度嗜睡、生动梦境甚至梦境演绎行为。这些症状不仅严重影响生活质量,更可能隐藏着神经系统受损的警示信号。传统观点常将此类问题归因于心理应激,但越来越多的证据表明,感染本身可能直接触发中枢神经系统的免疫炎症反应。为系统阐释这一现象,哈佛医学院附属贝斯以色列女执事医疗中心的孙浩奇等学者在睡眠医学权威期刊《Sleep》发表综述,首次提出"感染后睡眠综合征(PISS)"的整合性概念。研究人员通过分析长新冠患者的睡眠特征,发现此类综合征具有
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基于右旋糖酐的热敏水凝胶,具有光热增强的抗菌性能,适用于伤口愈合
朱静静|王俊玲|张青青|崔哲|王勇|李文娟|周成彦|王先玲|秦建磊河北大学化学与材料科学学院,中国河北省保定市 071002摘要热敏性和抗菌性水凝胶在伤口愈合应用中展现出巨大的潜力。本研究开发了一种热敏性的P(NIPAM335-co-肼50)/氧化葡聚糖 (PNH/ODex) 水凝胶,并将其与MXene纳米片复合,以赋予其近红外(NIR)刺激的光热性能。此外,还加载了止血药物氨甲环酸(TXA),制备了多功能MXene@TXA/水凝胶,用于止血和伤口修复。该水凝胶具有良好的生物相容性,并表现出优异的组织粘附性,从而增强了止血效果。MXene的光热效应在近红外光照射下产生高温,赋予MXene@TX
来源:Colloids and Surfaces B: Biointerfaces
时间:2025-11-16
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工程改造的重组细胞外囊泡同时负载黄芪甲苷(Astragaloside IV)和芍药花苷(Paeoniflorin),通过抑制炎症反应来改善脑缺血/再灌注损伤
在现代医学与传统医学的交汇点上,科学家们不断探索新的治疗策略,以应对诸如中风等复杂疾病带来的挑战。中风是一种严重的急性中枢神经系统疾病,其高发病率、高致残率、高复发率和高死亡率使其成为全球健康问题的重要组成部分。根据临床研究,中风主要分为缺血性和出血性两种类型,其中缺血性中风占据较大比例。然而,传统的治疗手段,如动脉-静脉溶栓术和溶栓药物疗法,往往受到血脑屏障(BBB)的限制,导致药物难以有效送达大脑受损区域,同时治疗时间窗口较短,容易引发不可逆的神经损伤。此外,溶栓治疗还可能增加颅内出血的风险,使得患者面临更高的健康威胁。因此,开发一种安全且有效的治疗方式,对于改善缺血性中风患者的康复和预后
来源:Colloids and Surfaces B: Biointerfaces
时间:2025-11-16
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由小分子稳定的极微小磁性氧化铁纳米颗粒,可用作T1加权磁共振成像的造影剂
周瑞龙|胡 basheng|吴国超|严思华|任斌|李宗恒|范清登|杨静|黄雅|朱娇阳|冯杰|文格|张国宁|宁 Shipeng|陈 Zhao|沈泽宇南方医科大学生物医学工程学院,中国广东省广州市 510515摘要具有高生物相容性的极小磁性氧化铁纳米颗粒(ES-MIONs)已被开发为T1-加权磁共振成像(MRI)造影剂(CAs),有潜力替代商用Gd螯合物。为了解决由聚合物稳定的ES-MIONs在临床应用中的关键问题(高浓度时粘度过高),我们提出了一种新的合成方法,使用小分子而非聚合物来稳定ES-MIONs。通常,使用柠檬酸钠(SC)作为稳定剂,通过共沉淀法合成ES-MION-SC。经过大规模合成条
来源:Colloids and Surfaces B: Biointerfaces
时间:2025-11-16
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长期接触圆柱孢蛋白(Cylindrospermopsin)会通过应激引发的内分泌紊乱以及NF-κB/TNF-α通路的免疫激活,影响雌性斑马鱼的卵母细胞生长和成熟过程
近年来,随着全球淡水生态系统中蓝藻有害藻华(CyanoHAB)的频繁发生,蓝藻毒素的污染问题日益严重,对水生生物构成了显著的健康威胁。其中,柱状藻毒素(Cylindrospermopsin, CYN)作为一种广泛分布的淡水蓝藻毒素,因其对鱼类等水生生物的多种毒性作用而备受关注。尽管已有大量研究探讨了CYN对肝脏、肾脏、大脑等器官的毒性,但其对生殖系统的影响仍缺乏深入的了解。因此,本研究重点分析了CYN对鱼类生殖内分泌和旁分泌系统的潜在危害,特别是对雌性斑马鱼(*Danio rerio*)的下丘脑-垂体-性腺-肝脏(HPGL)轴的影响,旨在揭示其生态毒理学风险。蓝藻毒素通常由蓝藻属(Cyanob
来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology
时间:2025-11-16
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综述:关于氨对水生生物毒性的研究综述:物种特异性反应、微生物群变化及其与环境之间的相互作用
氨是一种在水生环境中广泛存在的污染物,其生态和生理影响在水生生物中尤为显著。氨在氮循环中扮演着关键角色,然而当其浓度升高时,会破坏生物体的稳态并引发毒性反应。其毒性程度受到多种环境因素的影响,如pH值、温度和盐度。其中,未离子化的氨(NH₃)因其高膜渗透性,对水生生物更具危害性。高浓度的氨会干扰离子平衡,扰乱氮代谢,引发氧化应激,并在细胞内影响神经生理功能。此外,氨还可能损害关键组织,引发不同物种之间不同的反应,如鱼类、无脊椎动物和两栖动物等。这种差异性反应不仅影响生物的生存、发育和繁殖能力,还可能对运动能力造成影响。与此同时,氨还会改变微生物群落的组成和代谢功能。这些发现揭示了微生物变化与宿
来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology
时间:2025-11-16
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抗海虱产品阿扎甲硫磷和过氧化氢对五种沿海海洋生物的影响
作者:Davide Asnicar | Benjamin de Jourdan研究机构:Huntsman Marine Science Centre,加拿大新不伦瑞克省圣安德鲁斯市,邮编E5B 2L7摘要阿扎甲硫磷(Azamethiphos)和过氧化氢(Hydrogen peroxide)是用于大西洋鲑鱼养殖中的水浴杀虫剂的活性成分。尽管这两种成分已长期被使用,但仍存在一些未知因素和担忧,尤其是在对加拿大大西洋地区具有商业和生态重要性的非目标物种的毒性方面,以及活性成分与制剂产品之间的毒性差异方面。本研究测试了阿扎甲硫磷和过氧化氢对五种海洋生物的急性影响。我们测量了美国龙虾(Homarus a
来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology
时间:2025-11-16
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非致命性的热休克能够诱导两种韩国臂轮虫(Brachionus koreanus,轮虫纲:单殖亚纲)对不同压力因素的交叉耐受性;这种对过氧化氢耐受性增强的机制
Luana Granada | Inês F.C. Morão | Marco F.L. Lemos | Peter Bossier | Sara C. NovaisMARE – 海洋与环境科学中心 & ARNET – 水生研究网络,莱里亚理工学院(ESTM),葡萄牙佩尼谢市2520-641摘要轮虫Brachionus属对水产养殖具有重要意义,因为许多具有经济价值的物种幼体的繁殖周期依赖于轮虫作为初始活饵料的使用。建立一种能够提高轮虫对环境压力耐受性的方案,将有助于实现更稳定的轮虫生产。研究表明,非致命性热冲击(NLHS)不仅能够增强轮虫对热压力的耐受性,还能通过激活热应激反应和表观遗传机制,
来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology
时间:2025-11-16
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祖辈接触阿米替林会干扰斑马鱼F2代后代的行为和基因表达
刘安琪|陈坤|邱旭春|高贵树|岛崎洋平|大岛裕二中国江苏省镇江市江苏大学环境与安全工程学院,212013摘要阿米替林(AMI)是一种常用的三环类抗抑郁药,已被确认为水生环境中的主要药物污染物。尽管研究发现斑马鱼父母接触阿米替林会导致其后代F1在发育、行为和基因表达方面发生变化,但目前尚不清楚这些不良影响是否会延续到后续世代。在本研究中,我们探讨了斑马鱼F2后代在生命早期阶段,其祖先在环境相关浓度(0和0.8 μg/L)下接触阿米替林的影响。结果表明,祖先接触阿米替林对F2后代的存活和发育没有显著影响。然而,在明暗运动试验的黑暗阶段,F2后代的幼体表现出明显的过度活跃行为。转录分析显示,祖先接触
来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology
时间:2025-11-16
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综述:靶向内吞作用:提高抗肿瘤疗效的药物递送系统策略
在肿瘤治疗领域,药物递送系统(DDS)正成为一项关键的技术手段。随着医学研究的不断深入,科学家们发现,许多药物需要通过细胞膜进入靶细胞才能发挥其治疗作用。这一过程通常依赖于内吞作用,即细胞通过特定的机制将外界物质摄入到细胞内部。内吞作用不仅在药物递送中起着至关重要的作用,而且在调控细胞活动、维持细胞稳态以及影响肿瘤进展方面也具有深远的影响。因此,近年来,研究者们开始更加关注如何设计和优化药物递送平台,使其能够更有效地利用内吞作用,从而提高药物在细胞内的输送效率,增强治疗效果。内吞作用是一种复杂的细胞过程,它允许细胞从外部环境中摄取重要的大分子物质。这种机制在细胞与外界环境的相互作用中扮演着核心
来源:Colloids and Surfaces B: Biointerfaces
时间:2025-11-16
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含有草本活性成分的渗出物触发型生物基聚氨酯水凝胶敷料,用于促进烫伤伤口愈合
这项研究开发了一种基于姜黄素的聚氨酯水凝胶(BPUZ-P),并将其与天然成分的三七皂苷(PNS)结合,以应对烧伤伤口在愈合过程中出现的多种挑战。烧伤伤口由于其深度组织损伤、复杂的炎症反应以及愈合过程中对大规模组织重建的需求,通常伴随着严重的出血、细菌感染和永久性疤痕形成等问题。这些问题凸显了开发具有智能响应能力的伤口敷料的迫切需求,这类敷料能够根据伤口微环境中的渗出液变化,动态调整药物释放行为,从而实现更精准和高效的治疗效果。BPUZ-P水凝胶通过引入两性离子(Z-diol)结构,显著增强了其吸收组织液和止血的能力。同时,姜黄素与季铵盐的协同作用赋予了该水凝胶强大的抗菌性能。在伤口愈合的不同阶
来源:Colloids and Surfaces B: Biointerfaces
时间:2025-11-16
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双侧预防性乳房切除术的适用条件:荷兰的一项专家意见研究
乳腺癌是全球女性中最常见的恶性肿瘤之一,2023年荷兰单年就诊断出超过18,000例新发病例。在乳腺癌的遗传风险评估中,大约5%至10%的新病例与遗传性致病性变异(GPVs)有关。对于携带这些变异的女性或有乳腺癌家族史的个体,荷兰的临床管理策略包括增强的筛查手段,如乳腺X线摄影和磁共振成像(MRI),而在极高风险的情况下,可以提供预防性手术,例如双侧预防性乳腺切除术(BPM)。BPM在健康BRCA1和BRCA2携带者中可将乳腺癌风险降低高达90%以上,是目前最有效的即时风险降低手段。近年来,乳腺癌的遗传学研究取得了显著进展,不仅限于最初关注的五个基因(如BRCA1、BRCA2、PALB2、CH
来源:The Breast
时间:2025-11-16
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一项针对英国患有继发性乳腺癌的患者在临床研究方面的经历、信息需求和态度的研究:这是一项由多方共同参与的前瞻性研究
本研究探讨了英国患有转移性乳腺癌(MBC)患者对临床研究的态度和参与体验,为改善患者治疗结果提供了重要见解。转移性乳腺癌是全球第二常见的癌症,每年约有200万例新发病例,68万例死亡。尽管近年来临床试验在治疗转移性乳腺癌方面取得了显著进展,包括聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂、HER2和Trop2抗体药物偶联物、CDK4/6抑制剂和免疫治疗等,但患者参与临床试验的比例仍然较低。这一现象与患者对临床研究的认知不足、信息获取困难以及经济和社会因素密切相关。在本研究中,通过在线问卷和定性访谈的方式,收集了768名英国MBC患者的反馈。其中,766人为女性,2人为男性,年龄中位数为51-60岁
来源:The Breast
时间:2025-11-16
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被忽视的封闭反应堆热蒸汽排放:在厨余垃圾与畜禽粪便堆肥过程中影响活性污泥(ARGs)的命运及微生物群演变的因素
这项研究聚焦于在封闭式堆肥系统中蒸汽排放与冷凝回流对抗生素抗性基因(ARGs)动态变化的影响。通过分析不同条件下堆肥过程中的微生物群落演变以及ARGs的分布和去除情况,研究揭示了蒸汽排放在提高堆肥效率的同时,也对ARGs的传播产生了双重作用。研究的核心在于探讨如何在控制水分的同时,优化堆肥过程中的温度调控,从而有效减少ARGs的污染风险。堆肥是一种将有机废弃物转化为有机肥料的过程,同时有助于减少环境中的污染物。特别是在处理畜禽粪便和厨余垃圾时,堆肥不仅能实现资源的再利用,还能通过高温阶段有效控制ARGs的传播。然而,传统的封闭式堆肥系统由于缺乏有效的水分控制,常常导致蒸汽在反应器内壁冷凝并回流
来源:Bioresource Technology
时间:2025-11-16