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综述:绞股蓝皂苷,一种前景广阔的植物化学三萜类化合物:其药理活性和机制的研究进展
绞股蓝皂苷:源自绞股蓝的多面手绞股蓝皂苷是从传统中药绞股蓝中提取的一类达玛烷型三萜皂苷,已被鉴定为具有多种强大药理活性的前景广阔的天热化合物。在过去的二十年里,越来越多的证据表明,Gyps在调节代谢稳态、减少氧化应激和炎症、保护心血管和肝脏系统以及展示抗癌潜力方面至关重要。绞股蓝的生物学特性绞股蓝为葫芦科草质藤本植物,其叶片通常由5-7枚小叶组成。该植物含有多种生物活性代谢物,包括皂苷、多糖和黄酮类化合物。其中,皂苷是研究最广泛的代谢物,Gyps是其主要的活性成分,以其葫芦烷型三萜骨架为化学特征进行分类。其基本结构是C-20β-H和C-21-CH3的葫芦烷核心,经过C-20羟基化和C-3糖基化
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:植物代谢物调节M1/M2巨噬细胞极化治疗类风湿性关节炎的治疗策略
1 引言类风湿性关节炎(RA)是一种以侵蚀性关节炎为主要特征的系统性自身免疫病,其病理特征为持续性滑膜炎以及关节软骨和邻近骨骼的破坏。关节病变是RA的主要临床特征,但在疾病进展过程中,部分患者可能出现血管炎或多器官受累(如心、肺、肾),导致全身性损伤,严重影响患者健康和生活质量,是一种高致残性疾病。巨噬细胞作为先天免疫系统的核心组成部分,通过分泌多种细胞因子、趋化因子和生长因子,在维持免疫稳态和调节炎症级联反应中发挥双重调节作用。在RA中,巨噬细胞参与炎症的启动和维持、白细胞粘附和迁移、基质降解以及新生血管形成。在外源病原体和内源细胞因子调控的驱动下,巨噬细胞主要极化为两种功能不同的表型:M1
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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活血降糖方通过PI3K/AKT-GLUT4通路改善2型糖尿病胰岛素抵抗的实验研究
引言全球糖尿病患病率持续攀升,2型糖尿病(T2DM)占糖尿病病例的90%以上,其病理特征主要表现为胰岛素抵抗和β细胞功能障碍。传统中药复方活血降糖方(HXJT)由黄芪、麦冬、红花等八味中药组成,在临床实践中显示出改善T2DM患者血糖血脂的潜力,但其具体作用机制尚未明确。本研究通过高脂饮食(HFD)联合链脲佐菌素(STZ)诱导的T2DM大鼠模型,系统评估HXJT的降糖效应并深入探索其分子机制。材料与方法研究采用SPF级雄性Wistar大鼠,通过4周高脂饮食喂养联合单次腹腔注射STZ(35 mg/kg)建立T2DM模型。HXJT水煎剂通过HPLC-MS进行质量控制,定量分析出22种主要活性成分包括
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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基于QSAR的芬太尼类似物PBPK模型构建:34种新精神活性物质的人体药代动力学预测与滥用风险评估
基于QSAR的芬太尼类似物PBPK建模研究引言:新兴威胁与数据缺口挑战芬太尼类似物作为新型精神活性物质(NPS),因其滥用广泛性、高毒性和过量致死风险已成为全球公共卫生威胁。然而,这类化合物的结构多样性及实验药代动力学(PK)数据匮乏严重阻碍了其危害性和滥用风险评估。传统生理药代动力学(PBPK)模型面临双重困境:一方面依赖耗时的体外实验获取关键参数(如组织/血液分配系数Kp),另一方面种间外推法存在较大误差。尤其值得关注的是,当某种芬太尼类似物被列为管制物质后,非法市场会迅速出现结构修饰的新变体(如乙酰芬太尼被禁后出现的呋喃芬太尼),这要求风险评估技术具备快速响应能力。研究方法:QSAR-P
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:临床获批靶向血液癌症的免疫毒素:“两全其美”
在对抗癌症的漫长战役中,血液恶性肿瘤始终是一类重要的疾病负担。传统放疗和化疗虽有效,但常面临耐药、复发、毒性等挑战。科学家们一直在寻找能够精准打击癌细胞且副作用更小的“魔法子弹”,重组免疫毒素(Recombinant Immunotoxin, RIT)正是这一理念下的杰出产物。它们如同精准的生物导弹,将源自细菌的强大毒素与能够识别癌细胞表面特定标志物(肿瘤特异性抗原,TSA)的靶向部分(如抗体片段或细胞因子)通过基因工程巧妙融合,实现对癌细胞的定向清除。IT设计与发展免疫毒素的设计核心在于两个关键部分:毒素部分和靶向部分。•毒素部分:细菌毒素的特性目前应用于RIT的毒素主力军是假单胞菌外毒素(
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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GEODE:基于结核肉芽肿微环境优化的药物疗效预测新模型
捕捉细菌负荷在GranSim中的效应细菌对抗生素的敏感性随细菌负荷变化,较高负荷可能降低药物效力(即体外研究中的“接种效应”),这种现象在结核分枝杆菌(Mtb)中亦有观察。为量化并映射Mtb负荷的影响,研究团队进行了体外实验,评估了在不同起始Mtb密度下抗生素的杀菌活性。通过这些实验,他们生成了药效学(PD)数据,以Hill曲线形式建模,描述了药物诱导的细菌杀灭(在GranSim框架中测量为杀灭比率)作为抗生素浓度的函数,针对每个细菌负荷和测试药物。研究团队随后将这些信息转化为药代动力学相关的药物效应指标(EPK),该指标被拟合为指数衰减曲线,捕捉了EPK随细菌负荷增加而下降的趋势。正如预期,
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:寻找IVF结局代谢生物标志物的探索:一项荟萃分析与批判性综述
在辅助生殖技术领域,如何筛选具有最高植入潜能的可用胚胎始终是核心挑战。当前主要依赖形态学评分进行胚胎评估,这种方法主观性强且预测价值有限。近年来,废弃培养液分析作为一种非侵入性策略,为评估胚胎活力和植入潜力提供了新思路。引言胚胎发育与其微环境密切相关。在体内,胚胎向植入部位的进展涉及其周围环境的动态变化以及与母体组织的持续相互作用。而在体外,静止的低粘度培养介质缺乏母体贡献,多个胚胎通常共享相同的培养基。IVF培养介质通过维持稳定的pH和渗透压,同时提供必需营养来模拟生理条件。在体外,胚胎培养的静止性质允许植入前胚胎释放的信号分子和代谢副产物的积累。分析介质中消耗的营养物质和胚胎分泌的因子,为
来源:Frontiers in Cell and Developmental Biology
时间:2025-10-18
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综述:人工智能和生物信息学在中药质量控制中的机制导向转型
人工智能和生物信息学技术正推动中药质量控制领域经历一场深刻的范式转变,从传统依赖经验的感官评价,迈向数据驱动、机制明晰的现代化质量控制新模式。AI赋能的传感技术在中药材质量评价中的应用人工智能技术,特别是机器学习(ML)和深度学习(DL)算法,为中药材的多维度质量评价提供了强大工具。在形态鉴定方面,基于图像的识别技术解决了肉眼鉴别的主观性和低通量问题。改进的卷积神经网络(CNN)模型,如ConvNeXt和注意力金字塔网络(APN),能够动态捕捉药材图像的多尺度特征,实现对Dendrobium officinale Kimura et Migo等药材的高精度识别,甚至可部署于智能手机,实现现场快
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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基于3D打印技术的盐酸多塞平双层口腔膜用于化疗性口腔黏膜炎治疗:促进溃疡愈合的抗氧化与抗炎机制研究
基于3D打印技术的盐酸多塞平双层口腔膜的开发与应用引言化疗性口腔黏膜炎(CIOM)是肿瘤治疗中常见的并发症,其特征为口腔黏膜出现红斑、糜烂、溃疡等病变。在头颈部肿瘤化疗患者中,CIOM发生率高达59.4%–100%。目前临床多采用含漱液等形式进行对症治疗,但存在药物滞留时间短、溃疡愈合效果有限等问题。多塞平作为三环类抗抑郁药,其含漱液形式已证实对CIOM疼痛控制有效,但其溃疡愈合作用及机制尚不明确,且缺乏局部粘附给药剂型。材料与方法研究团队通过3D打印技术构建了双层口腔膜:背衬层由玉米醇溶蛋白(zein)和甘油组成,具有疏水特性;药物负载层包含盐酸多塞平、明胶-多巴胺(Gel-DOPA)、羟丙
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:骨架钥匙与特洛伊木马:脑部治疗递送策略回顾
引言三千多年前的古埃及人认为大脑无足轻重,甚至在木乃伊制作过程中也不对其进行特殊处理或防腐。时至今日,我们已将大脑视为人体最重要且不可替代的器官。然而,治疗脑部疾病面临的最大挑战之一,正是保护大脑免受感染的血脑屏障(BBB)。BBB是一个复杂而广泛的半透性、高选择性血管网络,它能允许必需分子从血液进入大脑,同时阻挡大多数病原体以及超过98%的潜在治疗药物。随着人类基因组测序的完成,许多神经系统疾病被追溯到单基因,使其成为精准治疗的理想候选。目前,已知的神经系统疾病超过5000种,全球有三分之一的人受其影响,这代表了神经系统疾病治疗领域巨大的未满足需求。遗传医学技术(如反义寡核苷酸(ASO)、基
来源:Frontiers in Cell and Developmental Biology
时间:2025-10-18
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综述:生物活性化合物对神经病理性疼痛患者疼痛强度和生活质量的疗效比较:一项网络荟萃分析
神经病理性疼痛(NP)作为一种由躯体感觉神经系统损伤或功能障碍导致的慢性疼痛疾病,影响着全球约7%–10%的人口,其治疗一直是临床面临的重大挑战。传统药物治疗虽有一定效果,但不良反应和个体差异常限制其应用。近年来,源于天然植物的生物活性化合物因其多靶点作用机制和相对良好的安全性备受关注。生物活性化合物的治疗格局本研究首次采用网络荟萃分析(NMA)方法,系统比较了六种生物活性化合物——大麻、四氢大麻酚(THC)、辣椒素、姜黄素、α-硫辛酸和维生素D——在改善NP患者疼痛强度与生活质量方面的相对疗效。分析共纳入20项随机对照试验(RCTs),涉及2471名患者,评估了视觉模拟量表(VAS)、神经病
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:水蛭中药联合常规治疗对冠心病疗效和安全性的Meta分析
水蛭中药在心血管疾病治疗中的应用价值疗效与安全性的系统评价本研究通过系统检索多个中英文数据库,纳入65项随机对照试验(RCT),共涉及6,065例冠心病患者,旨在评估水蛭中药(如通心络胶囊、疏血通注射液等)联合常规西药治疗冠心病的疗效与安全性。Meta分析结果显示,联合治疗组在总有效率、心电图改善率、中医证候疗效等方面均显著优于单纯常规治疗组(OR=3.70,95%CI 3.19-4.31),证实水蛭中药能有效缓解心绞痛症状、改善心肌缺血。作用机制的多靶点调控水蛭的主要活性成分水蛭素(Hirudin)通过抑制凝血酶,减少血栓形成和血小板聚集,从而改善冠状动脉血流。此外,水蛭中药可显著降低全血黏
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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α-酮戊二酸通过抗氧化和抗炎机制改善糖尿病小鼠内皮祖细胞功能并促进缺血后血管新生
1 引言糖尿病全球患病率持续上升,心血管疾病已成为糖尿病患者主要死因。尽管强化降糖治疗未能显著降低心血管事件风险,开发防治糖尿病心血管并发症的新策略仍具重要临床意义。糖尿病心血管并发症常与内皮祖细胞(EPCs)功能障碍及缺血应答性血管新生减少相关。EPCs作为成熟内皮细胞前体,通过向血管损伤部位迁移形成新生血管参与内皮修复。因此,改善EPCs功能可能成为预防糖尿病心血管并发症的潜在策略。α-酮戊二酸(AKG)作为三羧酸循环关键中间体,在代谢过程和膳食补充中发挥重要作用。研究表明AKG具有抗氧化和抗炎等多种药理效应。糖尿病状态下过度产生的氧化应激和炎症可能损害EPCs功能,基于此,本研究提出假说
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:大麻素在皮肤病学中的疗效:定量结果的系统评价和荟萃分析
引言大麻素作为源自大麻(Cannabis sativa)的活性化合物,通过调节内源性大麻素系统(Endocannabinoid System, ECS)的信号传导和受体表达,在皮肤生理和病理过程中扮演重要角色。ECS广泛分布于皮肤组织中,参与维持表皮屏障稳态和调控炎症反应。尽管临床前研究显示大麻素可能通过调节细胞因子(如IL-4、IL-13、TNF-α、IL-17)减轻特应性皮炎和银屑病等疾病的炎症反应,但其临床疗效的定量证据仍显不足。既往综述多局限于定性描述,缺乏对疗效的量化整合。本研究旨在通过系统检索和荟萃分析,定量评估大麻素在皮肤病治疗中的效果,并为未来研究指明方向。方法本研究严格遵循系
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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碳青霉烯类抗生素准时给药现况及其对PK/PD靶标达标率影响的多中心回顾性研究
引言碳青霉烯类药物(主要为美罗培南和亚胺培南-西司他丁)通过结合青霉素结合蛋白(PBPs)并抑制细菌细胞壁合成而发挥快速杀菌作用。根据药代动力学/药效学(PK/PD)原则,碳青霉烯类被归类为时间依赖性抗生素,其临床疗效与给药间隔期间游离药物浓度超过细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间分数(即fTMIC)密切相关。研究表明,达到fTMIC ≥ 40%是基本的疗效阈值,而危重患者则需要强化目标至100% fT1-4×MIC以优化治疗效果并减轻耐药性发展。因此,PK/PD靶标达标对临床疗效至关重要。准时给药(标准时间窗给药,STWA)被定义为实际给药间隔与计划间隔的绝对偏差≤1小时。然而,由于护理工作量
来源:Frontiers in Cellular and Infection Microbiology
时间:2025-10-18
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青蒿素通过激活AKT/ERK信号通路发挥神经保护及抗抑郁作用
1 引言抑郁症是一种主要的精神障碍,全球有超过3亿患者,预计到203年将成为全球残疾的首要原因。现有抗抑郁药如单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、三环类抗抑郁药(TCAs)和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)存在疗效不足和副作用等问题,约30%患者治疗无效,亟需开发新型药物。青蒿素(ART)是从黄花蒿中提取的天然化合物,具有抗炎、神经保护等多种药理活性。其能透过血脑屏障(BBB),临床副作用小,在阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病模型中显示保护作用。近期研究表明青蒿素衍生物具有抗抑郁潜力,但青蒿素本身在抑郁模型中的作用尚不清楚。抑郁症发病机制复杂,慢性应激导致下丘脑-垂
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:利用人工智能验证肝癌康复中的传统生物标志物和药物靶点:一篇微型综述
1 引言肝细胞癌(HCC)是全球癌症死亡的主要原因之一,其治疗后的康复过程受到病因、基因组和微环境异质性的显著影响。尽管靶向和免疫联合治疗拓宽了一线治疗选择,但持久获益并不均衡,且传统血清和影像学生物标志物(如AFP、AFP-L3%、PIVKA-II、LI-RADS/mRECIST)在评估残留病灶或功能恢复方面存在局限。人工智能(AI)通过整合多尺度证据(影像组学、病理组学、多组学和液体活检),为强化生物标志物和靶点验证提供了新途径。2 肝癌康复中的传统生物标志物与药物靶点传统生物标志物包括血清蛋白(如AFP、AFP-L3%、PIVKA-II)、影像学特征(动脉期强化、静脉期洗脱)和病理因素,
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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综述:聚多巴胺纳米颗粒:对抗抗菌素耐药性的多功能平台
引言:全球健康危机与智能纳米材料的机遇抗菌素耐药性(AMR)已成为全球健康的重大威胁,其导致的死亡人数和经济损失触目惊心。面对新型抗生素研发速度远低于细菌耐药性发展速度的严峻现实,开发替代性抗菌策略迫在眉睫。在此背景下,智能纳米材料,特别是聚多巴胺纳米颗粒(PDA NPs),因其独特的性能而备受关注。PDA是一种由多巴胺氧化自聚合形成的不溶性生物聚合物,具有复杂的化学结构和丰富的表面官能团(如儿茶酚、胺基和亚胺基),赋予其优异的反应活性和粘附性,能够牢固地粘附于各种有机和无机材料表面。与无机纳米材料相比,PDA NPs展现出高生物相容性、可生物降解性和光热活性,在生物医学领域具有广阔的应用前景
来源:Frontiers in Bioengineering and Biotechnology
时间:2025-10-18
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雷公藤多苷通过多靶点协同作用克服卵巢癌顺铂耐药性的机制研究:聚焦生物碱成分的网络药理学与实验验证
雷公藤多苷(TWP)是一种来源于雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook. f.)的标准化口服提取物,已获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准用于治疗炎症和自身免疫性疾病。近年研究发现TWP具有显著的抗肿瘤活性,包括抑制卵巢癌细胞增殖、迁移和侵袭,甚至能逆转顺铂耐药。然而,其确切分子机制,特别是其中生物碱类成分的具体贡献,尚不明确。传统上,TWP的抗肿瘤作用多归因于其二萜类成分,而生物碱这一具有强大生物活性潜力的成分家族(以如小檗碱等药物为代表)的作用却被相对忽视。为了填补这一知识空白,本研究采用多维整合策略,系统解析了TWP的化学成分,并深入探究了其克服顺铂耐药的作用
来源:Frontiers in Pharmacology
时间:2025-10-18
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兼具生物与光催化活性的ZnO@CTAB-SA聚合物纳米复合材料的合成、表征与应用研究
2 Experimental2.1 Chemicals and reagents所有试剂均为分析级,无需进一步纯化。二水合醋酸锌(99%纯度)、CTAB(99%纯度)和海藻酸钠聚合物购自SD Fine Chemicals。氢氧化钠颗粒和乙醇(99%纯度)来自BLD Pharma。营养肉汤、琼脂粉、Rhodamine B和Alizarin Red S均购自SD Fine Chemicals。2.2 Synthesis of zinc oxide NPs采用溶胶-凝胶法制备氧化锌纳米颗粒:将2g二水合醋酸锌溶于15mL蒸馏水,8g氢氧化钠溶于10mL蒸馏水,分别搅拌5分钟。将氢氧化钠溶液加入醋酸锌
来源:Frontiers in Nanotechnology
时间:2025-10-18