• 抗氧化剂水飞蓟素缓解了烟曲霉毒素B1引起的草鱼（Ctenopharyngodon idella）生长抑制和肠道完整性损伤

  黄曲霉毒素B1（FB1）导致草鱼肠道氧化损伤及生长抑制，水飞蓟宾（SIL）通过增强抗氧化能力、修复线粒体和内质网损伤、抑制Mlck/Mlc通路，有效缓解FB1诱导的生长抑制和肠道结构破坏，但对毒素残留无显著减少。

  来源：Free Radical Biology and Medicine

  时间：2026-02-17

• Mitsugumin 53 通过抑制大鼠模型中的促炎反应来预防烟雾吸入导致的肺损伤

  烟雾诱导急性肺损伤（SI-ALI）模型中，重组人Mitsugumin 53（rhMG53）单次静脉给药显著改善肺氧合（6小时PaO2从62.67±15.81升至75.83±12.16 mmHg，P<0.01），24小时恢复至基线水平（87.17 mmHg），并降低病理损伤评分（0.60±0.17 vs 0.37±0.05，P<0.01）。机制研究显示rhMG53通过抑制NLRP3炎症小体蛋白表达（qPCR和Western blot验证）和下调促炎基因转录，减少中性粒细胞浸润。本研究为烟雾肺损伤治疗提供了新策略。

  来源：Free Radical Biology and Medicine

  时间：2026-02-17

• Annexin A1 通过调节中性粒细胞的功能，促进对乙酰氨基酚引起的肝损伤后的肝脏修复

  对乙酰氨基酚（APAP）诱导的急性肝损伤（AILI）中，肝内浸润中性粒细胞分泌的Annexin A1通过抑制中性粒细胞胞外陷阱（NETs）促进N2表型极化，加速肝再生。Ap2-26肽可逆转ANXA1缺陷小鼠的肝损伤修复缺陷。

  来源：Free Radical Biology and Medicine

  时间：2026-02-17

• PINK1基因的缺失会损害线粒体自噬（mitophagy）机制，并加速卵巢衰老，这一过程与Parkin基因的缺失无关

  本研究发现，PINK1缺失导致小鼠卵巢重量减轻、卵子储备减少和质量下降，加速卵巢衰老和生育能力降低，机制涉及线粒体自噬受损；而Parkin缺失对卵巢生理无明显影响，表明PINK1是卵巢衰老的关键调控者，通过线粒体自噬维持功能。

  来源：Free Radical Biology and Medicine

  时间：2026-02-17

• 针对CD44的壳聚糖纳米颗粒递送人参皂苷Rg1，通过AMPK/mTOR介导的自噬和焦亡调控机制恢复糖尿病肾病的线粒体稳态

  糖尿病肾病肾小管上皮细胞损伤机制及靶向纳米递送系统研究；

  来源：Free Radical Biology and Medicine

  时间：2026-02-17

• 以Rac1为靶点的咔唑-嘧啶类化合物的设计、合成及其作为定向抗疟药物的生物学评估

  抗疟疾药物开发中基于宿主Rac1蛋白的EHop-016衍生物设计合成及活性研究，通过系统结构修饰发现化合物11和5e对氯喹敏感及耐药疟原虫株均有效，且具有高选择性和抑制全周期发育的特性。

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 发现3-苯氧基-6-芳基吡啶嗪衍生物作为治疗帕金森病的新多靶点药物

  基于多靶点定向药物设计策略，合成了三类吡嗪类衍生物，发现化合物6l和6s具有强效且选择性的MAO-B抑制活性（IC50分别为0.0053和0.0031 μM），兼具抗氧化、铜离子螯合及血脑屏障穿透能力，可有效抑制LPS诱导的小胶质细胞炎症反应及MPTP+导致的神经损伤，并在帕金森病小鼠模型中显著改善行为缺陷和神经退行性病变。

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 通过血脑屏障（BBB）转运蛋白提高胆碱酯酶抑制剂（ChE Inhibitors）血脑屏障通透性的策略

  本研究设计并合成了靶向血脑屏障（BBB）转运体的托克瑞宁衍生物，通过四乙基铵基团靶向胆碱转运体（CHT）和氨基酸片段靶向L-型氨基酸转运体1（LAT1），显著提高药物渗透性。实验证实化合物C4的渗透系数（Papp）显著高于托克瑞宁，而L3通过LAT1介导的主动转运实现高效脑内递送，为中枢神经药物开发提供新策略。

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 综述：脯氨酸：药物设计中的关键成分——研究进展与未来展望

  本文系统综述了2020-2025年间216个含脯氨酸生物活性分子及58个已上市药物，分析其取代模式（单-多取代）和环结构（螺环、 fused环等），揭示脯氨酸作为 privileged 框架在优化药物结合亲和力、选择性和代谢稳定性的关键作用，并总结N1和C6位修饰为核心策略，为新型药物设计提供参考。

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 新型吲哚衍生物的发现：作为LRH-1拮抗剂用于治疗去势抵抗性前列腺癌

  新型吲哚类LRH-1拮抗剂XY25026和XY25028在体外和体内实验中展现出抑制前列腺癌细胞增殖及抗肿瘤活性，IC50分别为280nM和300nM，口服生物利用度高且无显著毒性。

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 环状胺基百里香酚氨基甲酸酯：一种高选择性强效人丁酰胆碱酯酶抑制剂，为阿尔茨海默病治疗开辟新路径

  本文介绍了一类新型百里香酚氨基甲酸酯化合物（TC系列），其中化合物TC-6展现出对人丁酰胆碱酯酶（hBuChE）纳摩尔级的抑制活性（IC50= 3.6 nM），以及对乙酰胆碱酯酶（hAChE）超过2500倍的选择性。该化合物具有拟不可逆抑制动力学、良好的血脑屏障通透性及神经保护作用，在Aβ1-42诱导的AD小鼠模型中显著改善认知功能、降低脑内Aβ水平并恢复海马神经元密度，为阿尔茨海默病（AD）治疗提供了极具潜力的候选药物。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 多靶点抑制剂设计、合成与评估：多奈哌齐-沙芬酰胺杂合物作为阿尔茨海默病的双重AChE/MAO-B抑制剂

  这篇研究致力于解决阿尔茨海默病（AD）缺乏有效疾病修饰疗法的难题。文章采用多靶点定向配体（MTDLs）策略，设计并合成了一系列多奈哌齐与沙芬酰胺的杂合物，旨在同时靶向乙酰胆碱酯酶（AChE）和单胺氧化酶B（MAO-B）。其中，优化化合物28c展现出对AChE和MAO-B的双重、可逆且高效的抑制活性，并能有效穿透血脑屏障（BBB），在小鼠体内表现出良好的安全性和缓解AD症状、保护海马神经元的潜力，为开发新型抗AD候选药物提供了有力支持。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 分子杂交策略驱动的间位取代双芳基磺酰胺苯类Keap1-Nrf2 PPI抑制剂的设计与优化

  本论文通过分子杂交策略，设计并优化了一系列新型间位取代双芳基磺酰胺苯类衍生物，作为Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用（PPI）的非共价抑制剂。研究发现了先导化合物7a，并经过系统性的构效关系（SAR）优化，获得了高活性（FP/TR-FRET IC50~180/107.5 nM）且代谢稳定（人肝微粒体30分钟残留率达93.9%）的化合物13b。该研究为开发用于治疗氧化应激相关疾病（如恶性肿瘤、COPD、神经退行性疾病等）的Nrf2通路调节剂提供了新型骨架和重要设计思路。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• KRAS-G12D靶向抑制剂GD-2与GD-4的理性设计、合成及抗肿瘤活性研究

  本研究聚焦于开发靶向KRAS-G12D突变的新型小分子抑制剂。KRAS-G12D是胰腺癌和结直肠癌的关键驱动因子，但因其独特的结构特征而难以靶向。研究者通过人工智能辅助的从头设计，合成并评估了一系列化合物，其中GD-2与GD-4表现出亚纳摩尔级别的结合亲和力（Kd分别为146 nM和3.18 nM），并能在KRAS-G12D突变癌细胞（AGS和ASPC1）中有效抑制细胞增殖（IC50在0.2至1.8 µM范围），同时显著降低下游信号蛋白磷酸化ERK（p-ERK）的表达。该研究为攻克“不可成药”靶点KRAS-G12D提供了新的候选化合物。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 综述：钯催化合成小分子表观遗传抑制剂作为抗癌疗法

  这篇综述（2020-2025）系统阐述了钯催化偶联反应在表观遗传药物发现中的关键应用，重点关注C-C/C-N键的精准构筑，用于合成针对DNA甲基转移酶(DNMT)、组蛋白去乙酰化酶(HDAC)、增强子同源盒(EZH2)、含溴结构域和超末端结构域(BET)蛋白等靶点的小分子抑制剂、双靶点抑制剂及蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，旨在为下一代抗癌表观遗传疗法的设计和合成提供前瞻性框架。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 基于虚拟筛选与分子动力学模拟鉴定PYCR1抑制剂大黄素以调控前列腺癌对多西他赛敏感性的研究

  本研究通过整合虚拟筛选与分子动力学模拟，鉴定出天然蒽醌化合物大黄素（emodin）为PYCR1（吡咯啉-5-羧酸还原酶1）靶向抑制剂，并通过体内外实验证实其能有效逆转前列腺癌（PC）对一线化疗药物多西他赛（DTX）的耐药性。这一发现揭示了PYCR1作为连接肿瘤代谢重编程与化疗耐药的关键靶点，为临床克服CRPC（去势抵抗性前列腺癌）DTX耐药提供了全新的代谢干预策略（大黄素-DTX联合疗法）和潜力药物候选。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 邻苯二甲酸二乙酯（DEP）诱导骨肉瘤新机制：多组学整合揭示P4HA2/COL18A1介导的细胞外基质重塑

  本文综述了环境内分泌干扰物邻苯二甲酸二乙酯（DEP）在骨肉瘤（OS）中的潜在致癌机制。作者运用网络毒理学、单细胞RNA测序（scRNA-seq）及分子对接等前沿技术，揭示了DEP通过靶向P4HA2与COL18A1蛋白，扰乱细胞外基质（ECM）稳态，从而可能促进OS进展的新通路，为环境致癌物的风险评估及OS新型诊断标志物开发提供了重要理论依据。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 新型6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶基PARP1/ATR双靶点抑制剂的研发：为三阴性乳腺癌提供突破性治疗策略

  本综述系统阐述了针对三阴性乳腺癌治疗瓶颈所设计的新型PARP1/ATR双靶点抑制剂的研发历程。通过巧妙整合PARP1抑制剂（PARPi）的药效团与ATR抑制剂（AZD6738）骨架，研究者成功构建了具有协同抗肿瘤活性的6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物系列。其中，先导化合物38a展现出纳摩尔级的双靶点抑制效力（IC50均＜20 nM），在MDA-MB-231与MDA-MB-468细胞系中表现出远超尼拉帕利（Niraparib）与AZD6738联合用药的增殖抑制、细胞周期阻滞、凋亡诱导及DNA损伤修复抑制能力。此工作不仅验证了双重靶向PARP1与ATR在克服现有PARPi耐药性方面的巨大潜力，更为开发针对BRCA野生型三阴性乳腺癌的有效疗法提供了坚实的理论与实验基础。

  来源：Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

  时间：2026-02-17

• 癌症患者疫苗接种的差距与障碍：临床医生推荐的核心作用及土耳其多中心真实世界研究

  本综述系统评估了土耳其癌症患者疫苗接种现状，揭示了指南推荐疫苗（如流感、肺炎球菌、HPV）覆盖率普遍偏低，而新冠疫苗因强政策推动接种率较高。研究发现，缺乏临床医生建议是阻碍接种的首要因素，其次为患者认知不足。研究强调，将疫苗接种系统化纳入肿瘤诊疗流程并强化医患沟通，是提升这一高危人群免疫防护的关键。

  来源：Human Vaccines & Immunotherapeutics

  时间：2026-02-17

• 综述：Recent and future developments in inhaled formulations to overcome anti-bacterial drug resistance

  推荐这篇综述的原因在于其系统地阐述了吸入制剂作为克服细菌耐药性的新兴前沿策略，涵盖了从智能纳米载体（如脂质体、聚合物）、新型生物制剂（噬菌体、抗菌肽）到肺泡巨噬细胞靶向递送等多种先进技术。文章深入剖析了其在临床转化中面临的挑战（如黏液/生物膜屏障、临床试验设计），并对未来的发展方向（制剂-装置协同设计、精准治疗）提出了专家见解，为相关领域研究者提供了全面且深入的参考。

  来源：Expert Opinion on Drug Delivery

  时间：2026-02-17

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