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  • 综述:Descurainia sophia L. 和 Lepidium apetalum Willd.:关于其植物学、民族药理学、植物化学、药理学以及实际和潜在应用的全面综述

    徐振鹏|张森|张晨焕|邢荣雪|邢浩然|韩青同|尹一鸣|徐林涛|王晓宁|沈涛中国山东省济南市山东大学齐鲁医学院药学院中药功能成分发现与利用国家重点实验室(教育部化学生物学重点实验室),邮编250012摘要Descurainiae Semen Lepidii Semen,即Descurainia Sophia (L.) Webb. ex Prantl. 或 Lepidium apetalum Willd. 的种子,在中文中被称为“葶藨子”,是治疗呼吸系统疾病最常用的中药之一。此外,它还广泛用于伊朗、印度、韩国、日本等国家的多种疾病的治疗。目前,从Descurainiae Semen Lepidii

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • 岩白菜不同部位提取物的生物活性与化学成分比较研究及其在抗氧化、抗菌和抗肿瘤中的应用

    在喜马拉雅地区传统医学中,岩白菜(Bergenia ciliata (Haw.) Sternb)长期被用于治疗泌尿系结石、肺部感染和胃肠道疾病,但其不同植物部位的生物活性差异及化学成分基础尚未系统阐明。随着抗生素耐药性问题日益严重,以及合成药物的副作用限制,开发基于天然产物的替代疗法成为迫切需求。为此,研究团队对岩白菜不同部位的提取物进行了综合生物活性评价和化学 profiling,相关成果发表在《Fitoterapia》上。本研究主要采用80%乙醇和水分别提取岩白菜根茎(rhizome)、叶(leaves)和花(flower)部位,获得六种提取物(REE、BLE、FEE、RAE、LAE、FA

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • 桑属植物Morus mesozygia中2-芳基苯并呋喃与查尔酮衍生物的发现及其抗炎、抗菌与抗病毒活性研究

    在天然产物药物研发领域,寻找具有显著生物活性的植物次生代谢产物一直是科学家关注的重点。桑属植物作为传统药用植物资源,其化学成分多样性及潜在药理价值尚未被充分挖掘。当前面临的挑战包括:新型抗炎、抗菌及抗病毒药物的迫切需求,现有合成药物的耐药性问题日益严重,以及天然产物中活性成分的结构鉴定与功能评价体系仍需完善。为此,研究人员选择非洲特有桑科植物Morus mesozygia Stapf作为研究对象,系统开展其茎皮化学成分与生物活性研究,相关成果发表于植物化学领域权威期刊《Fitoterapia》。研究团队采用现代色谱分离技术结合核磁共振(NMR)波谱与质谱(MS)分析,从植物样本中成功分离鉴定1

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • UHPLC-QTOF-MS/MS代谢组学分析与计算机-体内评估:Gliricidia sepium叶片对糖尿病肾病的肾脏保护作用

    Highlight植物材料与采集Gliricidia sepium (Jacq.) Kunth. ex Walp. 植物材料于2021年7月采自Mazhar植物园,并由埃及吉萨El-Orman植物园植物分类学顾问Therese Labib女士完成鉴定。凭证标本(编号15-8-2021)保存于开罗大学药学院生药学系植物标本馆。叶片经自然干燥、粗粉碎后,室温保存于棕色玻璃容器中。UHPLC-QTOF-MS/MS分析Gliricidia sepium叶片乙醇提取物代谢谱采用负离子模式UHPLC技术对Gliricidia sepium叶片粗乙醇提取物进行代谢谱分析。通过ChemCalc在线工具、天然产

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • 内生真菌介导沉香色酮结构修饰及其抗血管内皮损伤活性与机制研究

    沉香作为一种传统名贵药材,其核心活性成分2-(2-苯乙基)色酮(PEC)及其衍生物具有广泛的药理活性。然而,野生沉香资源的过度开采导致其可持续利用面临严峻挑战。与此同时,心血管疾病中血管内皮损伤是多种病理过程的关键环节,但现有治疗手段仍存在局限性。如何通过绿色生物技术获得结构新颖、活性显著的沉香色酮衍生物,并探索其作用机制,成为当前研究的重要方向。在这项发表于《Fitoterapia》的研究中,来自广州中医药大学的研究团队创新性地利用沉香内生真菌Diaporthe sp. MH397503对PEC进行微生物转化,成功获得8个新化合物(1a, 1b, 2, 3, 4a, 4b, 5, 6)和3个

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • 中草药枸杞果实中发现新型苯丙素苷类化合物并揭示其潜在抗糖尿病机制

    随着全球糖尿病发病率的持续攀升,胰岛素抵抗作为2型糖尿病的核心病理机制,已成为现代医学研究的重点难点。当前临床使用的胰岛素增敏剂虽有一定疗效,但存在肝毒性、水肿等副作用,促使科研人员不断从天然产物中寻找更安全有效的替代方案。传统中药枸杞(Lycium chinense Mill.)作为药食同源的代表性植物,其果实长期被用于滋阴明目和调节血糖,然而其降血糖活性成分及作用机制尚未得到系统阐明。为深入探索枸杞降血糖的物质基础及作用机制,研究人员对枸杞果实进行了系统的植物化学研究。该研究成果发表于天然产物研究领域权威期刊《Fitoterapia》,首次从枸杞果实中分离鉴定出8个结构新颖的苯丙素苷类化合

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • 葡萄籽原花青素B2作为新型ACLY抑制剂的发现及其体外降脂机制研究

    在代谢性疾病日益流行的今天,脂质代谢紊乱已成为心血管疾病的重要诱因。ATP柠檬酸裂解酶(ATP citrate lyase, ACLY)作为连接糖代谢与脂质合成的关键酶,催化胞内柠檬酸生成乙酰辅酶A——这一过程是脂肪酸和胆固醇生物合成的核心枢纽。尽管ACLY被视为理想的降脂靶点,目前仅有前体药物bempedoic acid获批准上市,直接靶向ACLY的高效抑制剂仍极度匮乏。天然产物作为药物发现的宝库,其中葡萄籽因其在功能食品和药物中的应用历史悠久,且具有明确的降脂功效,但其活性成分是否直接作用于ACLY尚不明确。这一科学空白促使研究者开展系统性探索。本研究采用多组分筛选策略、差示扫描荧光法(D

    来源:Fitoterapia

    时间:2025-09-20

  • DOM通过5-HT2A受体调控小鼠精细步态参数的机制研究

    HighlightDOM通过增强步频与步长显著提升小鼠运动速度,同时缩短站立时长。这些变化伴随足底压力降低及爪部着地模式集中化。高剂量DOM(10 mg/kg)可抑制自主运动,但该效应可被5-HT2C受体拮抗剂逆转。Results1.DOM提升小鼠穿行跑道速度10 mg/kg DOM显著抑制小鼠自发活动,使其无法完成CatWalk™测试(附表1),因此所有步态分析均在3 mg/kg以下剂量进行。速度参数分析显示,DOM给药显著调节小鼠时间性步态特征:DOM处理缩短了小鼠穿越跑道所需总时长,同时通过增加步频(单位时间内步数)和步长(前后爪距)提升运动速度。站立时长(单爪支撑时间)显著减少,而摆动

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • Evolocumab在高甘油三酯血症诱导急性胰腺炎中的降脂效果评估:一项回顾性研究

    HighlightEthics本研究遵循《赫尔辛基宣言》,并经北部战区总医院医学伦理委员会批准(伦理批准号:Y2024-157)。由于研究为回顾性设计,免除了患者的书面知情同意。Study population筛选了2022年1月1日至2024年2月29日期间北部战区总医院消化内科收治的高甘油三酯血症诱导急性胰腺炎(HTG-AP)患者,评估其纳入研究的资格。Patient characteristics在392名急性胰腺炎(AP)患者中,81例符合HTG-AP诊断。经排除后,最终纳入62例患者,其中30例属于evolocumab组,32例属于非evolocumab组(图1)。Evolocuma

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • EGFR-TKIs治疗非小细胞肺癌的预后分析:肿瘤动态与药物不良反应的时序效应研究

    Highlight本研究创新性地整合纵向肿瘤动力学数据与时变药物相关不良反应(DRAEs),通过肿瘤生长抑制(TGI)模型预测个体肿瘤最长直径之和(SLD)变化,并应用时序Cox模型和参数化事件时间模型揭示其对非小细胞肺癌(NSCLC)患者治疗失败时间(TTF)和无进展生存期(PFS)的联合影响。Study population一项2020-2024年在北京大学第三医院开展的ambispective队列研究纳入277例接受吉非替尼、埃克替尼、阿法替尼或奥希替尼等EGFR-TKIs治疗的患者,动态收集肿瘤尺寸、不良反应事件、临床特征及实验室数据,并采用Project Data Sphere中47

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • Erianin通过TNF信号通路诱导甲状腺癌细胞凋亡及其治疗潜力研究

    HighlightErianin通过TNF信号通路诱导甲状腺癌细胞凋亡Cell culture(细胞培养)本研究纳入BRAF V600E阳性甲状腺癌细胞系(KHM-5M和MDA-T41)、RAS突变阳性细胞系(CAL62和C643)、两种无BRAF/RAS突变细胞系(WRO和TTA-1)以及正常人甲状腺滤泡上皮细胞系Nthy-ori 3-1。所有细胞系均按既往方法从中国科学院典型培养物保藏委员会或美国模式培养物集存库(ATCC)获取。Erianin inhibits viability of thyroid cancer cells in vitro(Erianin体外抑制甲状腺癌细胞活力)为

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 新型硒吡唑衍生物SePy通过调控单胺能系统改善LPS诱导的小鼠抑郁样行为:体内外及计算生物学研究

    Highlight我们的研究结果揭示SePy通过单胺能调控途径(经MAO抑制机制)在LPS诱导的小鼠模型中发挥抗抑郁样作用,该结论获得体外实验(ex vivo)和计算机模拟(in silico)证据支持。毒理学评估显示未出现显著肝脏指标变化(ALT、AST),但尿素和肌酐升高提示高剂量下可能存在肾脏影响。Discussion本研究结果表明,SePy在LPS诱导的小鼠抑郁模型中通过抑制单胺氧化酶(MAO)活性调控单胺能通路,从而发挥抗抑郁样作用。行为学实验(TST和FST)显示SePy显著缩短不动时间,体外酶活检测证实其对前额皮质、海马和小肠中MAO-A和MAO-B的抑制作用。分子对接模拟显示S

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 口服抗凝药物与中枢神经系统相关血肿的风险特征:基于FAERS数据库的药物警戒研究

    Highlight数据来源本研究利用FAERS(美国食品药品监督管理局不良事件报告系统)这一公共药物警戒数据库,对特定药物引发的中枢神经系统(CNS)相关血肿不良事件(hAEs)报告进行了评估。FAERS接收来自医生、药师、其他医疗专业人员、律师及消费者自愿提交的不良事件报告。数据库包含多个核心数据文件:DEMO(人口统计与行政管理信息)、DRUG(药物详情)、INDI(使用适应症)、THER(治疗起始与结束日期)、REAC(不良事件详情)以及OUTC(事件结局)。中枢神经系统相关血肿概览我们分析了FAERS数据库中从2004年第一季度至2024年第四季度的报告,共记录22,375,298例不

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 双特异性抗体KN060通过靶向FXI-A2/A3表位实现抗凝与降压协同作用的新机制研究

    结合亲和力分析通过生物膜干涉技术(BLI)对抗体KN060及亲本重链抗体与FXI、FXIa及其苹果结构域抗原蛋白的结合亲和力进行测定。实验采用抗体捕获/抗原分析模式,将待测抗体稀释至10 μg/mL后固定于生物传感器,抗原蛋白按梯度浓度与抗体结合。检测程序包含基线稳定、结合反应与解离阶段,最终通过拟合动力学曲线计算结合常数(KD)。KN060结合并抑制FXI与FXIa活性我们通过骆驼免疫人源FXI苹果结构域(排除催化域)并筛选噬菌体展示文库,获得两株分别靶向苹果2域(iFE 56)和苹果3域(iFE 97)的重链抗体。其Fc融合蛋白表现出皮摩尔级亲和力(详见补充图S1)。进一步构建的双特异性抗

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 靶向sEH调控PVAT源性EETs改善高同型半胱氨酸血症血管功能障碍的机制研究

    HighlightHomocysteine attenuates the anti-contractile activity of PVAT体内外实验均表明,同型半胱氨酸能显著增强苯肾上腺素和KCl诱导的血管收缩反应,并削弱乙酰胆碱介导的血管舒张效应(无论内皮是否完整)。在高同型半胱氨酸血症(HHcy)大鼠的主动脉PVAT中,8,9-、11,12-和14,15-环氧二十碳三烯酸(EETs)水平显著降低,而体外同型半胱氨酸干预则特异性减少11,12-和14,15-EETs。这一现象与可溶性环氧化物水解酶(sEH)表达及活性上调密切相关。使用sEH抑制剂TPPU处理后可抑制sEH活性、提升PVAT

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 抑制可溶性环氧化物水解酶改善高同型半胱氨酸血症诱导的血管周围脂肪功能障碍——揭示环氧二十碳三烯酸(EETs)的新型血管舒张功能

    Highlight本研究首次证实EETs是PVAT源性血管舒张因子,揭示同型半胱氨酸通过上调sEH导致EETs损耗的分子机制,为sEH靶向治疗提供理论依据。Objectives高同型半胱氨酸血症(HHcy)已知损伤血管内皮和平滑肌。我们新近发现同型半胱氨酸亦损害血管周围脂肪组织(PVAT)功能,但其机制尚未明确。本研究通过揭示环氧二十碳三烯酸(EETs)在PVAT抗收缩/血管舒张活性中的作用,深化对HHcy诱导PVAT功能障碍的机制理解,并探索靶向可溶性环氧化物水解酶(sEH)的治疗潜力。Methods采用蛋氨酸饮食诱导的HHcy大鼠模型及体外同型半胱氨酸孵育模型。研究保留PVAT和内皮(PV

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 综述:心脏肥大的十字路口:机制见解与新兴多模式治疗策略

    引言血管周围脂肪组织(PVAT)作为血管系统的活性组分,通过释放脂联素、一氧化氮(NO)和硫化氢等分子参与血管张力调节。高同型半胱氨酸血症(HHcy)是心血管疾病的独立危险因素,既往研究多聚焦于其对血管内皮和平滑肌的损害,而其对PVAT功能的影响机制尚不明确。本研究首次揭示同型半胱氨酸通过干扰环氧二十碳三烯酸(EETs)代谢途径导致PVAT功能紊乱,并探讨靶向可溶性环氧化物水解酶(sEH)的治疗潜力。方法研究采用蛋氨酸饮食诱导的HHcy大鼠模型及体外同型半胱氨酸孵育模型。通过比较PVAT完整(PVAT+E+)、PVAT去除(PVAT-E−)、内皮去除(PVAT+E−)及两者均保留(PVAT+E

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 靶向可溶性环氧化物水解酶(sEH)恢复高同型半胱氨酸血症诱导的血管周围脂肪组织功能紊乱的机制研究

    Highlight同型半胱氨酸减弱PVAT的抗收缩活性对高同型半胱氨酸血症(HHcy)大鼠主动脉和同型半胱氨酸体外孵育模型的研究表明,同型半胱氨酸会削弱PVAT的抗收缩活性。如图1所示,与对照组相比,HHcy大鼠的PVAT和内皮完整(PVAT+E+)主动脉环对苯肾上腺素的血管收缩反应显著增强(P<0.01)(图1A)。这种增强现象在PVAT完整但内皮去除(PVAT+E-)的血管环中更为明显。Discussion本研究首次证实:1)EETs是PVAT来源的血管舒张因子;2)同型半胱氨酸通过上调sEH表达和活性降低PVAT中EETs水平;3)抑制sEH能预防同型半胱氨酸引起的PVAT中EETs损失

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • TGF-β1通过调控ROCK信号通路介导间质性膀胱炎上皮-间质转化机制研究

    HighlightInterstitial cystitis involves bladder injury and fibrosis为探究IC/BPS中EMT的具体机制,研究团队成功构建了大鼠IC/BPS模型。通过von Frey纤毛测试评估发现,IC/BPS大鼠的耻骨联合区机械退缩阈值显著低于正常组,且随着给药频次增加阈值持续降低(图2A)。这表明CYP诱导的模型成功再现了间质性膀胱炎的机械性痛觉超敏特征。通过ELISA检测发现,IC/BPS大鼠血清中TGF-β1水平显著升高(图2B)。H&E染色显示模型组膀胱黏膜层出现大量炎症细胞浸润,黏膜下层充血水肿(图2C)。Masson三色

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20

  • 槲皮素通过调节氧化应激、炎症因子和凋亡标志物减轻白消安诱导的大鼠睾丸和附睾毒性

    HighlightQuercetin improves sperm count and restores sperm motility in testis and epididymis of busulfan-induced fertility:白消安组精子数量和运动能力较对照组及槲皮素组显著降低(p<0.001),但槲皮素联合治疗组精子数量和运动能力较白消安组显著提升(p<0.001),尽管仍低于对照组和槲皮素单独组水平。Quercetin reversed rat testicular and epididymal histopathology picture and morphometr

    来源:European Journal of Pharmacology

    时间:2025-09-20


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