• 智能二氧化硅纳米复合材料通过增强生物分子在超疏水性单子叶植物表面的沉积来激活植物的防御机制

  植物病害的可持续管理对于维护粮食安全至关重要，尤其是考虑到单子叶植物在全球农业中的重要作用。虽然传统杀虫剂效果显著，但它们会引发环境污染、对人类健康的危害以及病害抗性的产生等问题。在这里，我们提出了一种智能纳米复合材料（SNPPECs），该材料将生物分子封装在聚电解质复合物中的纳米颗粒内，以激活植物的免疫系统。这种聚电解质复合物由带有相反电荷的聚合物组成，通过静电相互作用减轻叶片角质层的疏水性并降低制剂的表面张力，从而增强生物杀虫剂的附着效果。与裸露的生物分子相比，纳米复合材料使水稻叶片上的接触角减少了31°，从而提高了防治效果。此外，SNPPECs对Xanthomonas oryzae pv

  来源：Journal of Agricultural and Food Chemistry

  时间：2025-10-24

• 乙酰化葡萄糖吡喃酰胺的合成及其对黄瓜上Pythium aphanidermatum、Rhizoctonia solani和Fusarium solani的初步抗真菌效果评估

  由Pythium aphanidermatum、Rhizoctonia solani和Fusarium solani引起的土传猝倒病仍然是黄瓜生产的主要限制因素，这表明需要开发具有良好安全性的新型化学抑制剂。我们合成并表征了八种乙酰化葡萄糖吡喃糖胺类化合物（AM 1–AM 8），并进行了初步的抗真菌活性筛选。在PDA双培养实验中，含卤素的类似物（AM 2:4Br；AM 6:3,5Cl2；AM 7:3Cl）对R. solani和F. solani的抑制作用最强，而P. aphanidermatum的反应较弱。扫描电子显微镜观察发现，处理区域内的菌丝出现皱缩、变形和断裂现象，且随着浓度的增加和时间

  来源：Journal of Agricultural and Food Chemistry

  时间：2025-10-24

• l-半胱氨酸-谷胱甘肽混合二硫化物是一种新型的、具有生物利用度的巯基修饰谷胱甘肽前体，能够保护肝脏免受短期高胆固醇血症引起的早期损伤

  本研究聚焦于探讨一种新型的谷胱甘肽（GSH）前体化合物——L-半胱氨酸-谷胱甘肽二硫键（L-CySSG）在改善肝脏损伤中的潜在作用。GSH是细胞内一种重要的抗氧化剂，广泛存在于各种细胞器中，尤其在维持线粒体功能方面发挥着关键作用。线粒体作为细胞能量代谢的核心场所，同时也是活性氧（ROS）的主要来源之一，其功能受到氧化应激的严重影响。当线粒体中GSH的水平下降时，ROS的积累可能导致线粒体膜结构破坏、氧化损伤加剧，从而引发一系列病理变化，包括肝细胞损伤、炎症反应、纤维化以及细胞凋亡等。这些变化在多种肝脏疾病中被观察到，如代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD）和高胆固醇血症等。L-CySSG是一

  来源：Chemical Research in Toxicology

  时间：2025-10-24

• 新型双环杂环化合物作为MRGPRX2拮抗剂用于治疗炎症性疾病

  高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了作为MRGPRX2拮抗剂的新颖双环杂环化合物、药物组合物、这些化合物在治疗炎症性疾病中的应用以及制备这些化合物的方法。重要化合物类别标题作为MRGPRX2拮抗剂的双环杂环化合物专利公开号WO 2025/160430 A1网址: https://patents.google.com/patent/WO2025160430A1/en公开日期2025年7月31日优先权申请US 63/625,041和US 63/655,871优先权日期2024年1月25日和2024年6月4日发明人Vechorkin, O.; Han, H.; Sims, H.

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 新型哌啶基苯基氰胺衍生物作为QPCT和QPCTL抑制剂用于癌症治疗

  高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了新型哌啶基苯基氰酸酯衍生物作为QPCT和QPCTL抑制剂，以及这些化合物在癌症治疗中的应用和制备方法。重要化合物类别标题作为谷氨酰肽环化酶和类似谷氨酰肽环化酶蛋白抑制剂的哌啶基苯基氰酸酯衍生物专利公开号WO 2025/168423 A1; 网址: https://patents.google.com/patent/WO2025168423A1/en公开日期2025年8月14日优先权申请EP 24156126.5优先权日期2024年2月6日发明人Willwacher, J.; Dahmann, G.; Handschuh, S. R.;

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 新型氨基烷基-吡啶衍生物作为5-HT2A受体激动剂用于治疗精神疾病

  高分辨率图片下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了作为5-HT2A激动剂的新型氨基烷基吡啶衍生物、药物组合物、这些化合物在治疗精神疾病中的应用以及制备这些化合物的方法。重要化合物类别标题用于治疗精神疾病的吡啶衍生物专利公布编号US 2025/0270173 A1网址https://patents.google.com/patent/US20250270173A1/en公布日期2025年8月28日优先权申请US 63/332,324优先权日期2022年4月19日发明人O’Neill, B. T.; Coe, J. W.; Kruegel, A. C.受让人公司Gilgamesh Phar

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 作为组蛋白酰基转移酶阳性调节剂的新型N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺衍生物

  高分辨率图片下载MS PowerPoint幻灯片本摘要介绍了新型取代的N-(吡啶-3-基)苯酰胺及其多样的生物活性。该化合物EZ115HAT作为一种组蛋白乙酰转移酶（HAT）调节剂，可用于治疗神经退行性疾病和癌症。发明内容还包括详细的合成路线、生物活性测定、生物安全性评估、药代动力学特性以及药物组合物。重要化合物类别标题专利公布编号https://patents.google.com/patent/WO2025024859A1/en公布日期<2025年1月30日优先申请优先权日期<2023年7月27日发明人专利权人疾病领域神经退行性疾病、与淀粉样β肽沉积、Tau蛋白水平以及α-突触核蛋白积累相

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 在寻找针对大麻素受体1型（CB1）的安全有效药物方面的进展

  疼痛管理每年给全球造成数十亿美元的损失，而用于治疗慢性疼痛患者的非阿片类药物选择非常有限。阿片类药物虽然具有出色的镇痛效果，但存在滥用和致命过量服用的风险。这篇简短综述总结了在开发非阿片类药物方面所面临的挑战和机遇，这类药物可以通过作用于大麻素受体1型（CB1）来治疗慢性疼痛、药物滥用、脂肪肝或肥胖等问题。

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 更正：“双(1,2,3,4-四氢异喹啉)生物碱头孢兰定和贝拉明是SK通道的配体”

  本研究中使用的berbamine样品是从abcr购买的，而之前的样品是从Sigma-Aldrich购买的。我们当时希望获得该化合物的晶体学数据。通过3D电子衍射（3D-ED）或微晶电子衍射对两个样品的进一步分析发现，该化合物实际上并不是berbamine，而是一种名为oxyacanthine的异构体（见图1）（手稿正在准备中）。这种供应商的错误鉴定也在我们工作的同时被另一个研究小组（Cheng等人，《J. Nat. Prod.》2025, 191–198）发现了。图1图1. berbamine和oxyacanthine的化学结构。高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片因此，原始论文中

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 新型裸盖菇素衍生物作为血清素能致幻剂用于治疗中枢神经系统疾病

  高分辨率图片下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了新型裸盖菇素衍生物作为5-羟色胺能致幻剂的信息，包括这些化合物在药物组合物中的应用、用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病的方法以及制备这些化合物的工艺。重要化合物类别标题作为5-羟色胺能致幻剂的裸盖菇素衍生物在CNS疾病治疗中的应用专利公布号US 12378266 B2网址: https://patents.google.com/patent/US12378266B2/en公布日期2025年8月5日优先权申请US 62/969,934优先权日期2020年2月4日发明人Slassi, A.; Araujo, J. A受让人公司Mindset

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 用于治疗动质体疾病的新型氰三唑化合物，尤其是查加斯病、利什曼病和人类非洲锥虫病

  高分辨率图片下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了新型氰三唑化合物、药物组合物、这些化合物在治疗查加斯病、利什曼病和非洲人类锥虫病（HAT）中的应用，以及制备这些化合物的方法。重要化合物类别标题氰三唑化合物及其用途专利公开号WO 2025/163522 A1网址: https://patents.google.com/patent/WO2025163522A1/en公开日期2025年8月7日优先权申请US 63/627,485优先权日期2024年1月31日发明人Dauphinais, M.; Jiricek, J.; Koester, D.; Meng, Q.; Miller, S.

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 作为TLR7激动剂的新型环状化合物在癌症治疗中的应用

  高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片本文提供了作为TLR7激动剂的新颖双环化合物、药物组合物、这些化合物在癌症治疗中的应用以及制备这些化合物的方法。重要化合物类别标题双环TLR7激动剂及其用途专利公开号WO 2025/188693 A1网址https://patents.google.com/patent/WO2025188693A1/en公开日期2025年9月12日优先权申请US 63/561,583优先权日期2024年3月5日发明人受让人公司疾病领域生物靶点摘要TLR的激活（其中TLR7被研究得最为深入）可以通过激动剂来实现，这可以对疫苗和免疫治疗剂产生积极影响，从而在治疗除实

  来源：ACS Medicinal Chemistry Letters

  时间：2025-10-24

• 基于实时荧光的脱氨测定的开发以及人类胞苷脱氨酶抑制剂的鉴定

  0.3），为未来的抑制剂开发提供了有希望的起点。

  来源：ACS Chemical Biology

  时间：2025-10-24

• 更正：“人类琥珀酰辅酶A：谷氨酸辅酶A转移酶的特性、结构及其抑制作用——该酶可能是1型谷氨酸尿症的遗传修饰因子”

  图3A中化学名称的标注存在错误，已提供修正后的图示。图3A高分辨率图像下载MS PowerPoint幻灯片图例：图3：针对SUGCT活性筛选FDA批准药物的高通量实验结果。(A) 853个筛选孔的Z分数。在去除因化合物荧光或淬灭导致的异常值（5,000 < 初始RFU < 20,000）后，分别对每个384孔板计算Z分数。阴性对照（NC，绿色，DMSO）和阳性对照（PC，紫色，无HMG底物）未计入平均值和标准差的计算中。选定的潜在靶点用蓝色标示。他汀类药物（HMGCR抑制剂）用红色标示。作者信息通讯作者Michael B. Lazarus; https://orcid.org/000

  来源：ACS Chemical Biology

  时间：2025-10-24

• 发现苯二氮卓并嘧啶骨架衍生物作为强效的双皮质素样激酶1（DCLK1）抑制剂，用于治疗急性炎症性疾病

  Doublecortin-like Kinase 1（DCLK1）是一种与微管相关的丝氨酸/苏氨酸蛋白，已被证实是治疗多种癌症的有希望的靶点。最近，DCLK1在炎症中的作用也得到了广泛验证。抑制DCLK1可以显著改善急性炎症的症状。在此研究中，我们设计并合成了一系列新型的5,11-二氢-6H-苯并[e]嘧啶[5,4-b][1,4]-二氮杂环庚烷-6-酮衍生物作为潜在的DCLK1抑制剂，并筛选出几种具有高效活性的化合物用于治疗急性炎症疾病。其中，化合物12n表现出显著的抗炎活性，能够显著缓解急性肺损伤（ALI）的症状，并延长脓毒症模型的小鼠存活时间。总体而言，这项工作突显了DCLK1抑制剂在急性

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-24

• 针对LsrK的吲哚衍生物的设计、合成及生物学评价：作为AI-2群体感应抑制剂的应用

  一系列针对LsrK的新颖吲哚衍生物被设计、合成，并在体外和体内进行了评估，这些衍生物作为AI-2群体感应（QS）抑制剂用于对抗抗菌素耐药性（AMR）。3-氰基吲哚衍生物A19的活性优于所有已报道的LsrK抑制剂，其IC50值为340 nM，KD值为485 nM。深入的生物学研究表明，强效化合物A19、A40和A49通过抑制AI-2群体感应机制来抑制生物膜的形成和细菌的运动性，并改变生物膜的形态，而非通过直接的抗菌作用。令人惊讶的是，这些化合物与抗生素联合使用时对已形成的生物膜具有协同清除效果，且没有明显的体外溶血作用或细胞毒性。此外，表现最佳的化合物A40具有良好的口服药代动力学特性。总之，本

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-24

• 高效且具有选择性的BCL6配体导向降解剂（LDD）BCL6-760的发现

  本文描述了一种高效且具有选择性的BCL6配体导向降解剂（LDD）——BCL6-760（45）的发现。通过结构-活性关系研究，发现最有效的BCL6降解剂是那些含有短氨基哌啶连接基团并与基于吲唑的cereblon（CRBN）结合结构（CBM）相结合的化合物。体外ADME分析表明，BCL6-760因具有良好的被动通透性、溶解性和微粒体稳定性，是用于体内实验的理想候选分子。机制研究证实BCL6的降解过程由CRBN介导，蛋白质组学分析显示其降解作用具有高度选择性和清洁性。BCL6-760在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，并能产生持续的抗肿瘤效果。在60 mg/kg、每日两次的剂量下，BCL6-760

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-24

• 结核病药物发现中的“跳板策略”：原理、应用与案例研究

  在当今全球公共卫生领域，结核病（Tuberculosis, TB）仍然是一个严峻的挑战。随着多药耐药结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis, Mtb）菌株的不断出现，这一疾病对人类健康和经济发展的威胁持续增加。结核病主要由结核分枝杆菌引起，它是一种全球范围内广泛传播的细菌性传染病，特别是在撒哈拉以南非洲和东南亚地区，结核病的流行趋势尤为显著。根据世界卫生组织（WHO）2024年的报告，2023年全球新发结核病例约为1080万例，导致约125万例结核病相关死亡。更为严重的是，2023年数据显示，约有40万患者感染了耐药性结核病，这进一步凸显了开发新型抗结核药物的紧迫性

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-24

• HcAmy2基因赋予Hyphantria cunea物种对多种寄主的适应能力：这是研发核酸类农药的重要靶点

  强健的消化生理机能对Hyphantria cunea种群的爆发至关重要。本研究阐明了幼虫多宿主适应的分子机制，重点关注了α-淀粉酶基因，并开发了针对性的核酸农药。结果表明，在中等和低偏好宿主植物中，HcAmy2是幼虫中肠中表达最丰富的α-淀粉酶基因。沉默HcAmy2基因显著降低了幼虫体重（32.44–57.11%）并增加了幼虫死亡率（5.27–37.06%），同时伴随着能量代谢和抗氧化防御能力的下降。所制备的壳聚糖（CS）包封核酸农药CS-dsHcAmy2具有高稳定性、有效的沉默效果以及极低的非靶标效应。该农药能够抑制所有宿主植物上的幼虫生长和存活，并提升了香豆素的杀虫活性。综上所述，HcAm

  来源：Journal of Agricultural and Food Chemistry

  时间：2025-10-24

• TTV指导免疫抑制在肾移植受者中的安全性及初步疗效：一项多中心随机对照II期试验的统计分析计划

  肾移植后的免疫抑制管理犹如走钢丝——抑制不足会导致移植物排斥，过度抑制则增加感染风险。目前临床主要依靠监测他克莫司(Tacrolimus, TAC)谷浓度来调整用药，但这种方法主要反映药物毒性而非免疫状态。更为棘手的是，长期免疫抑制方案对排斥的控制效果不尽如人意，同时还会带来显著的副作用。在这一临床困境中，Torque Teno病毒(Torque Teno Virus, TTV)引起了研究人员的注意。这种非致病性病毒在免疫抑制患者中普遍存在，其载量变化与免疫状态密切相关。前期非干预性研究表明，外周血TTV载量与肾移植受者的免疫抑制相关结局存在关联，使其成为指导免疫抑制平衡的理想生物标志物。为解

  来源：Trials

  时间：2025-10-24

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